Brinzolamīda acu pilieni

Brilles

Brinzolamīds ir aktīvs oftalmoloģisks līdzeklis, kas ir acu pilienu sastāvdaļa, ko lieto intraokulārās hipertensijas mazināšanai un atklātā leņķa glaukomas ārstēšanai. Šis ir jauns instruments, ko pārstāv balts kristālisks pulveris, kas aizkavē cilvēka enzīmu karbonanhidrāzes darbību.

Ārsti bieži dzer savus pacientus pret glaukomu pilienus Azopt, kas satur šo vielu kā galveno aktīvo vielu. Kā viena no aktīvajām vielām brinzolamīds satur kombinētās darbības pilienus - Azarga, otrā aktīvā viela ir timolols.

Tāpat narkotikām, kas satur brinzolamīdu, bieži tiek pievienota arī galvenā sastāvdaļa:

  • Nātrija hlorīds;
  • Mannīts;
  • Ūdens;
  • Sālsskābe;
  • Benzalkonija hlorīds;
  • Tyloxapol un citas sastāvdaļas.

Brinzolamīds nonākot asinsritē sarkanās asins šūnās, efektīvi paralizē oglekļa anhidrāzes darbību, kas atrodas ciliarā (ciliarā) organismā, jo tas samazina pārmērīgu šķidruma veidošanos acī, kas izraisa spiediena samazināšanos, tas izdalās ar urīnu.

Brinzolamīda pilieni tiek izrakstīti no rīta un vakarā, iespējams, dienas laikā, pilienu pa pilieniem bojātajā acī. Ja jums ir nepieciešama pāreja no vienas narkotikas uz citu, jums ir jāizmanto jauna narkotika tikai nākamajā dienā pēc iepriekš izmantoto pilienu atcelšanas.

Pašai vielai nav negatīvas ietekmes. Ja pacientam ir jutīgums pret to, var rasties šādas acu reakcijas:

  • migla, dubultā redze, dedzināšana, sausums, svešas ķermeņa klātbūtnes sajūta;
  • blefarīta pazīmes, konjunktivīts;
  • slikta dūša, nepatīkama garša mutē, galvassāpes, dažreiz krūtis un nieres, hipertensija;
  • alerģiskas reakcijas;
  • konstatētas smagas komplikācijas un pat nāve.

Blefarīts uz acs

Tas ir svarīgi! Ja, lietojot brinzolamīdu, lietojat acu pilienus vismaz dažas negatīvas izpausmes, nekavējoties pārtrauciet to lietot un konsultējieties ar speciālistu.

Dažas mijiedarbības vēl nav pētītas, tāpēc nav ieteicams lietot citas zāles ar Brinzolamide:

  • Kad attīstās slēgta leņķa glaukoma;
  • grūtniecības laikā, zīdīšanas periodā;
  • bērniem

Stūra aizvēršanas glaukomas izskats

Piesardzības pasākumiem jāizmanto šīs vielas saturošas zāles, ja:

  • sausas acs sindroms;
  • radzenes slimības;
  • dažas glaukomas šķirnes (pseidoeksfoliatīvi, pigmenti), stingri kontrolējot intraokulāro spiedienu;
  • izmantojot kontaktlēcas.

Brinzolamīdu saturošo zāļu cena ir aptuveni seši vai astoņi simti rubļu.

Vielai ir šādi analogi, kurus dažreiz var nozīmēt ārsts:

Līdzīgi darbībā ir arī Arutimola līdzeklis.

Brinzolamīds ir balts kristālisks pulveris, kas darbojas kā oglekļa anhidrāzes inhibitors. Šķīst metanolā un etanolā, nešķīst ūdenī. To lieto oftalmoloģijā, lai ārstētu oftalmoloģisku hipertensiju (oftalmotonu) un atvērtā leņķa glaukomu. Daļa no dažām zālēm, lai samazinātu IOP (Azopt mono zāles, Azorga kombinācija).

Brinzolamīds - ūdenī nešķīstošs balts kristālisks pulveris: (4R) -4- (Etilamino) -3,4-dihidro-2- (3-metoksipropil) -2H-tieno-1,2-tiazin-6-sulfonamīds-1,1 - dioksīds.

Pieejams baltas suspensijas un caurspīdīgu acu pilienu veidā.

Brinzolamīds ir oglekļa anhidrāzes inhibitoru grupas viela, kas ir katalizators atgriezeniskai reakcijai oglekļa dioksīda hidratācijā, un ogļskābes dehidratācija. Kā fermentu tas ietver vairākus izoenzīmus, no kuriem visaktīvākais ir oglekļa anhidrāze II (galvenokārt atrodams eritrocītos). IOP samazināšanas efekts, lietojot brinzolamīdu, tiek panākts, samazinot intraokulāro mitrumu ražošanu ar ciliariem procesiem. Iespējams, tas ir saistīts ar lēnāku bikarbonāta jonu veidošanos un turpmāko nātrija transportēšanas palēnināšanos, šķidruma transportēšanu.

Vietējās lietošanas gadījumā viela var tikt aktīvi absorbēta sistēmiskajā cirkulācijā. Izdalās caur nierēm. Antihipertensīvais efekts var ilgt līdz 7 dienām.

To var ievadīt monoterapijā, ja nav β-blokatoru lietošanas, vai ja kontrindikācijas to lietošanai ir indicētas kombinācijā ar prostaglandīnu analogiem.

Standarta devā brinzolamīdam tiek ievadīts 1 piliens zāļu uz skarto aci 2-3 reizes dienā. Pārejot no vienas pretglikomas zāles uz citu, brinzolamīdu lieto nākamajā dienā pēc iepriekšējā zāļu izņemšanas. Izlaižot nākamo ievadīšanu, ārstēšanu turpina, iepildot nākamo devu, kas tiek ievadīta noteiktā laikā.

Brinzolamīda preparāti tiek nozīmēti piesardzīgi personām, kas lieto kontaktlēcas, kas cieš no sausas acu sindroma, radzenes slimībām, kā arī pacientiem ar pseidoeksfoliatīvu un pigmentu glaukomu, ievērojot stingru IOP kontroli. Grūtniecības laikā to var lietot, ja paredzamais terapeitiskais rezultāts ir lielāks par iespējamo risku auglim. Ārstēšanas laikā ar brinzolamīdu ir ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Nav aprakstīti brinzolamidoma pārdozēšanas gadījumi. Iekšķīgai lietošanai var rasties elektrolītu līdzsvara traucējumi, centrālās nervu sistēmas traucējumi, acidoze, kas prasa simptomātisku terapiju. Īpaša uzmanība jāpievērš elektrolītu (kālija) līmenim, kā arī asins pH līmenim.

Ir iespēja uzlabot sistēmisko ietekmi, ko izraisa oglekļa anhidrāzes inhibīcija cilvēkiem, kuri saņem vietējos un perorālos karboanhidrāzes inhibitorus (nav ieteicams lietot brinzolamīdu pilienu veidā vienlaikus ar perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem).

Brinzolamīda sistēmiskā absorbcija var izraisīt blakusparādības, kas ir kopīgas sulfonamīdiem: Stīvensa-Jonesa sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, agranulocitoze, fulminanta aknu nekroze, aplastiska anēmija un citi asinsrites sistēmas traucējumi.

Pēc lokālas brinzolamīda lietošanas iespējama īslaicīga neskaidra redze un citi viņa traucējumi. Tas jāņem vērā, ja nepieciešams vadīt automašīnu vai strādāt ar potenciāli bīstamām mašīnām.

Pirms lietojat brinzolamīdu lokāli, ir jānoņem kontaktlēcas. Ir atļauts atgriezt atpakaļ tikai 15 minūtes pēc iepilināšanas.

Ir nepieciešams ievērot 10 minūšu intervālu starp brinzolamīda un citu oftalmoloģisko līdzekļu ievadīšanu.

Azopts

Azarga

Xalakom

Photilus

Kopīgojiet jaunu informāciju:

Krievu vārds

Azopt acu pilieni1% 5 ml gripa. (Brinzolamīds) 610 - 620 rubļi.

Brinzolamidums (Brinzolamidum ģints)

Fermenti un antienzīmi
Oftalmoloģiskie instrumenti

H40.0 Aizdomas par glaukomu
H40.1 Primārā atvērta leņķa glaukoma

Karboanhidrāzes inhibitors. Balts pulveris, nešķīst ūdenī, šķīst metanolā, šķīst etanolā. Molekulmasa 383,5.

Farmakoloģiskā iedarbība - antiglikoma.

Selektīvi inhibē oglekļa anhidrāzes II (CA-II) aktivitāti. Oglekļa anhidrāze (CA) ir oglekļa dioksīda un ogļskābes atūdeņošanas procesā iesaistīts enzīms. Cilvēkiem šo fermentu veido dažādas izoenzīmu formas, no kurām visaktīvākā ir oglekļa anhidrāze II, kas sākotnēji konstatēta eritrocītos, un pēc tam citu audu, tostarp acu audu, šūnās. Oglekļa anhidrāzes kavēšana acs ciliarā ķermenī izraisa intraokulārā šķidruma sekrēcijas samazināšanos (galvenokārt sakarā ar bikarbonāta jonu veidošanās samazināšanos, pēc tam samazinoties nātrija un šķidruma transportam) un samazinot intraokulāro spiedienu.

Divu trīs mēnešu klīnisko pētījumu rezultāti par brinzolamīdu 1% oftalmoloģiskā suspensijas veidā parādīja, ka pacientiem ar oftalmoloģisku hipertensiju bija trīs reizes dienā iepilināšanas, tika novērots ievērojams intraokulārā spiediena samazinājums (4–5 mm Hg).

Pēc iepilināšanas konjunktīvas sacietējumā brinzolamīds uzsūcas sistēmiskajā asinsritē un lielā mērā uzkrājas eritrocītos, selektīvi saistoties ar CA-II. T1 / 2 brinzolamīds no asinīm ir aptuveni 111 dienas. Cilvēkiem veidojas metabolīts (N-deetilbrinzolamīds), kas arī uzkrājas eritrocītos un brinzolamīda klātbūtnē darbojas galvenokārt pret oglekļa anhidrāzi I. plazmā brinzolamīdu un tā metabolītu nosaka minimālā koncentrācijā, kas vairumā gadījumu ir zem kvantitatīvās noteikšanas metodes jutības robežas. (mazāk par 10 ng / ml). Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir aptuveni 60%. Brinzolamīds izdalās galvenokārt ar urīnu neizmainītā veidā. Urīnā ir arī N-desetilbrinzolamīds un neliels daudzums N-dezmoksipropila un O-dezmetilirovanna metabolīta.

Perorālo farmakokinētikas pētījumu veica veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma 1 mg brinzolamīda (kapsulās) 2 reizes dienā 32 nedēļas. Šajā dozēšanas shēmā iegūtais vielas daudzums ir tuvs tam, ko pacienti saņem, iepilinot brinzolamīdu (kā 1% oftalmoloģisko suspensiju) 3 reizes dienā abās acīs ilgu laiku. Šis pētījums modelē sistēmisku efektu, kas rodas, ilgstoši lietojot lokāli brinzolamīdu. Lai novērtētu oglekļa anhidrāzes sistēmisko inhibīciju, tika mērīta CA aktivitāte eritrocītos. Brinzolamīda KA-II piesātinājums eritrocītos notika 4 nedēļu laikā (vielas koncentrācija eritrocītos bija aptuveni 20 µM). N-deetilbrinzolamīds, kas arī uzkrājas eritrocītos, līdzsvara koncentrācija (6–30 μM robežās) tika sasniegta 20–28 nedēļu laikā. CA-II aktivitātes nomākšana stabilā koncentrācijā bija aptuveni 70–75%, kas ir zemāks par līmeni, kas veseliem cilvēkiem var izraisīt nevēlamu ietekmi uz nieru darbību vai elpošanas sistēmu.

Kancerogenitāte, mutagenitāte, ietekme uz auglību

Informācija par kancerogenitāti brinzolamida nav pieejama. Vairākos testos netika konstatēta mutagēna aktivitāte, ieskaitot in vivo mikrokodolu testu pelēm, in vivo māsas hromatīdu apmaiņas testu, Ames testu (izmantojot E. coli). Tajā pašā laikā in vitro tests ar peles limfomas šūnām bija negatīvs bez aktivācijas, bet pozitīvs mikrosomālās aktivācijas klātbūtnē.

Pētījumos par brinzolamīda ietekmi uz reproduktivitāti žurkām netika konstatēta nelabvēlīga ietekme uz auglību vai spēju vairoties vīriešiem un sievietēm, lietojot devas līdz 18 mg / kg / dienā (375 reizes lielāka nekā ieteicamā deva cilvēkiem oftalmoloģiskā lietošanā).

Pacientiem ar acu hipertensiju vai atvērta leņķa glaukomu palielināts intraokulārais spiediens.

Bērnu vecums (lietošanas drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta).

Grūtniecības laikā ir iespējams, ja gaidāmā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim (nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi par lietošanas drošību grūtniecēm).

FDA - C. darbības kategorija attiecībā uz augli.

Teratogēna iedarbība. Pētījumos par brinzolamīda toksisko iedarbību grūtniecības laikā trušiem, lietojot iekšķīgi 1, 3 un 6 mg / kg dienā (20, 62 un 125 reizes lielāki nekā ieteicams cilvēkiem ar oftalmoloģisku lietošanu), tika pierādīts, ka devā 6 mg / kg Ikdienas toksicitāte sievietēm un augļa pārmaiņu skaits. Žurkām tika samazināta augļa ķermeņa masa no sievietēm, kas lietoja brinzolamīdu iekšķīgi, lietojot 18 mg / kg / dienā grūtniecības laikā (375 reizes augstāka nekā ieteicamā deva cilvēkiem ar oftalmoloģisku lietošanu). Ķermeņa masas samazinājums augļiem bija proporcionāls svara pieauguma samazinājumam sievietēm, un netika novērota ietekme uz orgānu vai audu attīstību. Tika pierādīts, ka, lietojot brīnzolamīdu ar oglekļa marķējumu uz žurkām, 14C-brinzolamīds šķērso placentu un atrodams augļa audos un asinīs.

Pēc brinzolamīda iekšķīgas lietošanas devā 15 mg / kg / dienā (312 reizes augstāka par ieteicamo devu cilvēkiem ar oftalmoloģisku lietošanu), zīdīšanas periodā žurkām nav bijusi nekāda cita ietekme kā svara zudums pēcnācējiem. Tomēr 14C-brinzolamīda koncentrācija pienā bija zemāka nekā asinīs un plazmā.

Nav zināms, vai brinzolamīds nonāk zīdīšanas periodā. Ņemot vērā, ka daudzi medikamenti iekļūst mātes pienā un ka brinzolamīds var izraisīt nopietnas blakusparādības zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti, laktējošām sievietēm jāpārtrauc zīdīšana vai brinzolamīds.

No nervu sistēmas un sensoriem orgāniem: 5–10% - neskaidra redze; 1–5% - blefarīts, dermatīts, sausas acis, svešķermeņu sajūta acī, galvassāpes, hiperēmija, izdalīšanās no acīm, diskomforts acīs, keratīts, sāpes un nieze acīs; mazāk nekā 1% - konjunktivīts, diplopija, reibonis, astēnija, keratokonjunktivīts, keratopātija, pirmās blefarīta pazīmes (plakstiņu vai garozas sajūta plakstiņu malās), asarošana.

Elpošanas sistēmas daļa: 1–5% - rinīts, elpas trūkums, faringīts.

No gremošanas trakta orgānu puses: 5–10% - rūgta, skāba vai neparasta garša mutē; mazāk nekā 1% - caureja, sausa mute, dispepsija, slikta dūša.

Citi: mazāk nekā 1% - alerģiskas reakcijas, nātrene, alopēcija, sāpes krūtīs, hipertensija, sāpes nierēs.

Pacientiem, kas saņem perorālus un lokālus karboanhidrāzes inhibitorus, ir iespējams uzlabot zināmo sistēmisko ietekmi, kas saistīta ar oglekļa anhidrāzes inhibīciju (nav ieteicams vienlaikus lietot brinzolamīdu kā instillācijas formu un perorālos karboanhidrāzes inhibitorus).

Dati par pārdozēšanu cilvēkiem ar lokālu brinzolamīda lietošanu nav pieejami. Norīšanas gadījumā var rasties šādi simptomi: elektrolītu līdzsvara traucējumi, acidoze, nervu sistēmas traucējumi. Ārstēšana: simptomātiska, nepieciešama, lai kontrolētu elektrolītu (īpaši kālija) līmeni asinīs un kontrolētu asins pH.

Instillācija. Ievietojiet 1 pilienu skartās acs (vai acu) konjunktīvas sacietē 2 reizes dienā. Vienlaicīgi lietojot citus vietējos oftalmoloģiskos līdzekļus, intervālam starp injekcijām jābūt vismaz 10–15 minūtēm.

Brinzolamīds ir sulfonamīds, un, lai gan to lieto lokāli, tiek veikta sistēmiska absorbcija. Šajā sakarā brinzolamīda lietošana acu pilienu veidā var izraisīt blakusparādības, kas raksturīgas sulfonamīdiem. Retos gadījumos var rasties nāves gadījumi sakarā ar smagām reakcijām uz sulfonamīdiem, tostarp Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisku epidermas nekrolīzi, fulminantu hepatonekrozi, agranulocitozi, aplastisko anēmiju un citiem asinsrades traucējumiem. Sensibilizācija pret sulfonamīdiem var notikt atkārtoti, neatkarīgi no ievadīšanas veida. Ja rodas nopietnas blakusparādības vai paaugstināta jutība, lietošana jāpārtrauc.

Retos gadījumos oglekļa anhidrāzes inhibitoru iekšķīgai lietošanai ar lielām salicilātu devām novēroja skābju un elektrolītu līdzsvaru. Tādēļ, ārstējot ar brinzolamīdu, jāapsver šādu zāļu mijiedarbības iespēja pacientiem.

Brinzolamīda ilgstošas ​​iedarbības ietekme uz radzenes epitēliju nav pilnībā novērtēta. Pacientiem ar akūtu leņķa aizvēršanas glaukomu papildus līdzekļiem, ko izmanto oftalmoloģiskā hipertensija, ir nepieciešami papildu terapeitiski pasākumi. Brinzolamīda 1% oftalmoloģiskas suspensijas lietošana pacientiem ar akūtu lēcas aizvēršanas glaukomas uzbrukumu nav pētīta.

Lietošanas īpatnības pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min) nav noteikti. Tā kā brinzolamīds (un tā metabolīts) izdalās galvenokārt caur nierēm, tas nav ieteicams šai patoloģijai.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem brinzolamīdu jālieto piesardzīgi (nav veikti pietiekami klīniskie pētījumi).

Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar aprīkojumu (sakarā ar iespējamu īslaicīgu redzes miglošanos pēc iepilināšanas).

Pirms zāļu lietošanas izņemiet kontaktlēcas un nēsājiet tās ne agrāk kā 15 minūtes pēc iepilināšanas.

Kopīgojiet jaunu informāciju ar draugiem un paziņām:

Brinzolamīds: acu pilienu sastāvdaļas pilns apraksts

Brinzolamīds ir aktīvs oftalmoloģisks līdzeklis, kas ir acu pilienu sastāvdaļa, ko lieto intraokulārās hipertensijas mazināšanai un atklātā leņķa glaukomas ārstēšanai. Šis ir jauns instruments, ko pārstāv balts kristālisks pulveris, kas aizkavē cilvēka enzīmu karbonanhidrāzes darbību.

Ārsti bieži dzer savus pacientus pret glaukomu pilienus Azopt, kas satur šo vielu kā galveno aktīvo vielu. Kā viena no aktīvajām vielām brinzolamīds satur kombinētās darbības pilienus - Azarga, otrā aktīvā viela ir timolols.

Sastāvs

Tāpat narkotikām, kas satur brinzolamīdu, bieži tiek pievienota arī galvenā sastāvdaļa:

  • Nātrija hlorīds;
  • Mannīts;
  • Ūdens;
  • Sālsskābe;
  • Benzalkonija hlorīds;
  • Tyloxapol un citas sastāvdaļas.

Rekvizīti

Brinzolamīds nonākot asinsritē sarkanās asins šūnās, efektīvi paralizē oglekļa anhidrāzes darbību, kas atrodas ciliarā (ciliarā) organismā, jo tas samazina pārmērīgu šķidruma veidošanos acī, kas izraisa spiediena samazināšanos, tas izdalās ar urīnu.

Pieteikums

Brinzolamīda pilieni tiek izrakstīti no rīta un vakarā, iespējams, dienas laikā, pilienu pa pilieniem bojātajā acī. Ja jums ir nepieciešama pāreja no vienas narkotikas uz citu, jums ir jāizmanto jauna narkotika tikai nākamajā dienā pēc iepriekš izmantoto pilienu atcelšanas.

Kontrindikācijas un mijiedarbība

Pašai vielai nav negatīvas ietekmes. Ja pacientam ir jutīgums pret to, var rasties šādas acu reakcijas:

  • migla, dubultā redze, dedzināšana, sausums, svešas ķermeņa klātbūtnes sajūta;
  • blefarīta pazīmes, konjunktivīts;
  • slikta dūša, nepatīkama garša mutē, galvassāpes, dažreiz krūtis un nieres, hipertensija;
  • alerģiskas reakcijas;
  • konstatētas smagas komplikācijas un pat nāve.

Tas ir svarīgi! Ja, lietojot brinzolamīdu, lietojat acu pilienus vismaz dažas negatīvas izpausmes, nekavējoties pārtrauciet to lietot un konsultējieties ar speciālistu.

Dažas mijiedarbības vēl nav pētītas, tāpēc nav ieteicams lietot citas zāles ar Brinzolamide:

  • Kad attīstās slēgta leņķa glaukoma;
  • grūtniecības laikā, zīdīšanas periodā;
  • bērniem

Piesardzības pasākumiem jāizmanto šīs vielas saturošas zāles, ja:

  • sausas acs sindroms;
  • radzenes slimības;
  • dažas glaukomas šķirnes (pseidoeksfoliatīvi, pigmenti), stingri kontrolējot intraokulāro spiedienu;
  • izmantojot kontaktlēcas.

Izmaksas par

Brinzolamīdu saturošo zāļu cena ir aptuveni seši vai astoņi simti rubļu.

Analogi un līdzīgas zāles

Vielai ir šādi analogi, kurus dažreiz var nozīmēt ārsts:

Līdzīgi darbībā ir arī Arutimola līdzeklis.

Paaugstināts intraokulārais spiediens, atvērta leņķa glaukoma: ārstēšana ar brinzolamīdu (acu pilieni). Instrukcija, pielietojums, analogi, indikācijas, kontrindikācijas

Brinzolamīds ir aktīvā viela - oglekļa anhidrāzes inhibitors. Tas ir baltā pulverī, kas nešķīst ūdenī, bet viegli šķīst etanolā un metanolā. Šī sastāvdaļa ir iekļauta dažās zālēs.

• Kas ir Brinzolamīda darbība?

Brinzolamīdam ir pretglikomas iedarbība. Inhibē tā saukto enzīmu karbonanhidrāzes II aktivitāti, kas piedalās vielas, piemēram, oglekļa dioksīda, hidratācijas procesā. Cilvēka organismā šo fermentu vielu pārstāv dažādas izoenzīmu formas.

Visaktīvākā forma ir oglekļa anhidrāze II, to konstatē sarkanās asins šūnās, papildus tam un citās šūnās, tostarp acu audos. Karbonanhidrāzes inhibīcija samazina intraokulāro šķidrumu un līdz ar to arī intraokulāro spiedienu.

Pacientiem, kas slimo ar oftalmoloģisku hipertensiju, pēc pilienu lietošanas trīs reizes dienā novēroja acs iekšējās spiediena ievērojamu samazināšanos. Kad zāles nonāk konjunktīvas dobumā, brinzolamīds uzsūcas tieši sistēmiskajā asinsritē, un tās uzkrāšanās notiek galvenokārt sarkanās asins šūnās.

Pusperiods ir diezgan garš, tas ir vairāk nekā 100 dienas. Ķermenī veidojas metabolīts, ko sauc par N-desetila-brinzolamīdu, un tas arī uzkrājas sarkano asins šūnu sastāvā. Saistīšanās ar olbaltumvielām ir 60%. Izvadīts ar urīnu galvenokārt nemainās.

Ilgstoši lietojot brinzolamīdu saturošas zāles, var attīstīties sistēmiska iedarbība. Nav pieejami dati par aktīvās vielas kancerogenitāti.

• Kādas ir indikācijas Brinzolamīdam?

Zāles, kas satur aktīvo vielu Brinzolamīdu, lieto paaugstinātu acs spiedienu pacientiem ar okulāru hipertensiju, kā arī anamnēzē ir atvērta leņķa glaukoma.

• Kādas ir brinzolamīda kontrindikācijas?

Kontrindikāciju vidū var būt paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un palīgkomponentiem. Zāles jālieto piesardzīgi pediatrijā, jo zāļu lietošanas drošība un efektivitāte bērniem nav pilnībā noteikta.

• Kāda ir Brinzolamīda lietošana un deva?

Zāles tiek lietotas acu pilienu veidā, tās vienā pilienā ievieto vienā pilienā kakla acs konjunktīvas saulē divas reizes dienā. Šajā gadījumā narkotiku pārpalikums var kļūt slapjš ar marles salveti.

Vienlaicīgi lietojot brinzolamīdu saturošus produktus kopā ar citiem vietējiem oftalmoloģiskiem preparātiem, jāievēro intervāls starp injekcijām, tas ir vismaz piecpadsmit minūtes.

• Kādas ir brinzolamīda blakusparādības?

No nervu sistēmas blakusparādības var rasties, reaģējot uz antiglikomas pilienu lietošanu, tās būs šādas: neskaidra redze, reibonis, keratopātija, blefarīts, var rasties dermatīts, sausums un svešķermeņa sajūta acī.

Turklāt var rasties galvassāpes, hiperēmija, izdalīšanās no acīm, kā arī diskomforta sajūta, keratīts, sāpes un nieze, bez konjunktivīta, diplopijas, astēnijas, keratokonjunktivīta, lakrimācijas un plakstiņu koagulācijas.

Izmaiņas ietekmēs elpošanas orgānus un gremošanas orgānus, tie parādīs šādus simptomus: rinītu, elpas trūkumu, faringītu neizslēdz. Turklāt mutē ir nepatīkama garša ar rūgtu skābu garšu, attīstās caureja un slikta dūša, kā arī sausa mute.

Citas nevēlamas blakusparādības būs alerģiskas reakcijas, nātrene, alopēcija, sāpes krūtīs, hipertensija un nelielas nieru sāpes.

Lietojot Brinzolamide perorālu devu, lietošanas instrukcija norāda uz šādu simptomu parādīšanos: elektrolītu nelīdzsvarotība, acidoze attīstās un tiek novēroti nervu sistēmas traucējumi. Šajā situācijā nepieciešama simptomātiska ārstēšana.

Brinzolamīds zināmā mērā tiek pakļauts sistēmiskai absorbcijai, kā rezultātā pēc pilienu lietošanas novēroja reakcijas, kas raksturīgas sulfanilamīdu pārdozēšanai. Reti novēroja Stīvensa-Džonsona sindromu, agranulocitozi, epidermas nekrolīzi, aplastisko anēmiju.

Lietošanas īpatnības pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min) nav noteikti. Tā kā brinzolamīds tiek izvadīts no organisma caur nierēm, to nedrīkst lietot pacienti ar smagu nieru slimību.

Pacientiem ieteicams lietot transportlīdzekļus vadot piesardzīgi, jo pēc pilienu iepilināšanas ir iespējams izjaukt pagaidu raksturu.

Pirms zāļu lietošanas, kas satur brinzolamīdu, ieteicams noņemt kontaktlēcas, un pēc iepilināšanas tās jālieto pēc piecpadsmit minūtēm.

• Preparāti, kas satur brinzolamīdu (analogus)

Kā analogu Brinzolamid (acu pilieni) var saukt par narkotiku Azopt. Tās devu veido arī acu pilieni, tam ir anti-glaukomas efekts, tā tieši kavē karboanhidrāzi II tā saucamajā ciliarajā ķermenī un veicina mitruma ražošanas samazināšanos.

Mēs uzskatījām līdzekļus, ar kuriem terapija tiek veikta tādos apstākļos kā paaugstināts intraokulārais spiediens, atvērta leņķa glaukoma. Ārstēšana ar Brinzolamīdu vispirms jāsaskaņo ar oftalmologu.

Brinzolamide :: Manual, acu pilieni, analogi, cena

Krievu vārds

Brinzolamīda (acu pilienu) cena (Azopt analogs)

Azopt acu pilieni1% 5 ml gripa. (Brinzolamīds) 610 - 620 rubļi.

Latīņu vielas nosaukums Brinzolamide

Brinzolamidums (Brinzolamidum ģints)

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Farmakoloģiskā vielu grupa Brinzolamīds

Fermenti un antienzīmi
Oftalmoloģiskie instrumenti

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

H40.0 Aizdomas par glaukomu
H40.1 Primārā atvērta leņķa glaukoma

CAS kods

Raksturīgās vielas Brinzolamīds

Karboanhidrāzes inhibitors. Balts pulveris, nešķīst ūdenī, šķīst metanolā, šķīst etanolā. Molekulmasa 383,5.

Farmakoloģija

Farmakoloģiskā iedarbība - antiglikoma.

Selektīvi inhibē oglekļa anhidrāzes II (CA-II) aktivitāti. Oglekļa anhidrāze (CA) ir oglekļa dioksīda un ogļskābes atūdeņošanas procesā iesaistīts enzīms. Cilvēkiem šo fermentu veido dažādas izoenzīmu formas, no kurām visaktīvākā ir oglekļa anhidrāze II, kas sākotnēji konstatēta eritrocītos, un pēc tam citu audu, tostarp acu audu, šūnās. Oglekļa anhidrāzes kavēšana acs ciliarā ķermenī izraisa intraokulārā šķidruma sekrēcijas samazināšanos (galvenokārt sakarā ar bikarbonāta jonu veidošanās samazināšanos, pēc tam samazinoties nātrija un šķidruma transportam) un samazinot intraokulāro spiedienu.

Divu trīs mēnešu klīnisko pētījumu rezultāti par brinzolamīdu 1% oftalmoloģiskā suspensijas veidā parādīja, ka pacientiem ar oftalmoloģisku hipertensiju bija trīs reizes dienā iepilināšanas, tika novērots ievērojams intraokulārā spiediena samazinājums (4–5 mm Hg).

Pēc iepilināšanas konjunktīvas sacietējumā brinzolamīds uzsūcas sistēmiskajā asinsritē un lielā mērā uzkrājas eritrocītos, selektīvi saistoties ar CA-II. T1/2 Brinzolamīds no asinīm ir aptuveni 111 dienas. Cilvēkiem veidojas metabolīts (N-deetilbrinzolamīds), kas arī uzkrājas eritrocītos un brinzolamīda klātbūtnē darbojas galvenokārt pret oglekļa anhidrāzi I. plazmā brinzolamīdu un tā metabolītu nosaka minimālā koncentrācijā, kas vairumā gadījumu ir zem kvantitatīvās noteikšanas metodes jutības robežas. (mazāk par 10 ng / ml). Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir aptuveni 60%. Brinzolamīds izdalās galvenokārt ar urīnu neizmainītā veidā. Urīnā ir arī N-desetilbrinzolamīds un neliels daudzums N-dezmoksipropila un O-dezmetilirovanna metabolīta.

Perorālo farmakokinētikas pētījumu veica veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma 1 mg brinzolamīda (kapsulās) 2 reizes dienā 32 nedēļas. Šajā dozēšanas shēmā iegūtais vielas daudzums ir tuvs tam, ko pacienti saņem, iepilinot brinzolamīdu (kā 1% oftalmoloģisko suspensiju) 3 reizes dienā abās acīs ilgu laiku. Šis pētījums modelē sistēmisku efektu, kas rodas, ilgstoši lietojot lokāli brinzolamīdu. Lai novērtētu oglekļa anhidrāzes sistēmisko inhibīciju, tika mērīta CA aktivitāte eritrocītos. Brinzolamīda KA-II piesātinājums eritrocītos notika 4 nedēļu laikā (vielas koncentrācija eritrocītos bija aptuveni 20 µM). N-deetilbrinzolamīds, kas arī uzkrājas eritrocītos, līdzsvara koncentrācija (6–30 μM robežās) tika sasniegta 20–28 nedēļu laikā. CA-II aktivitātes nomākšana stabilā koncentrācijā bija aptuveni 70–75%, kas ir zemāks par līmeni, kas veseliem cilvēkiem var izraisīt nevēlamu ietekmi uz nieru darbību vai elpošanas sistēmu.

Kancerogenitāte, mutagenitāte, ietekme uz auglību

Informācija par kancerogenitāti brinzolamida nav pieejama. Vairākos testos netika konstatēta mutagēna aktivitāte, ieskaitot in vivo mikrokodolu testu pelēm, in vivo māsas hromatīdu apmaiņas testu, Ames testu (izmantojot E. coli). Tajā pašā laikā in vitro tests ar peles limfomas šūnām bija negatīvs bez aktivācijas, bet pozitīvs mikrosomālās aktivācijas klātbūtnē.

Pētījumos par brinzolamīda ietekmi uz reproduktivitāti žurkām netika konstatēta nelabvēlīga ietekme uz auglību vai spēju vairoties vīriešiem un sievietēm, lietojot devas līdz 18 mg / kg / dienā (375 reizes lielāka nekā ieteicamā deva cilvēkiem oftalmoloģiskā lietošanā).

Brinzolamīda vielas izmantošana

Pacientiem ar acu hipertensiju vai atvērta leņķa glaukomu palielināts intraokulārais spiediens.

Kontrindikācijas

Ierobežojumi. T

Bērnu vecums (lietošanas drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Grūtniecības laikā ir iespējams, ja gaidāmā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim (nav veikti atbilstoši un stingri kontrolēti pētījumi par lietošanas drošību grūtniecēm).

FDA - C. darbības kategorija attiecībā uz augli.

Teratogēna iedarbība. Pētījumos par brinzolamīda toksisko iedarbību grūtniecības laikā trušiem, lietojot iekšķīgi 1, 3 un 6 mg / kg dienā (20, 62 un 125 reizes lielāki nekā ieteicams cilvēkiem ar oftalmoloģisku lietošanu), tika pierādīts, ka devā 6 mg / kg Ikdienas toksicitāte sievietēm un augļa pārmaiņu skaits. Žurkām tika samazināta augļa ķermeņa masa no sievietēm, kas lietoja brinzolamīdu iekšķīgi, lietojot 18 mg / kg / dienā grūtniecības laikā (375 reizes augstāka nekā ieteicamā deva cilvēkiem ar oftalmoloģisku lietošanu). Ķermeņa masas samazinājums augļiem bija proporcionāls svara pieauguma samazinājumam sievietēm, un netika novērota ietekme uz orgānu vai audu attīstību. Pierādīts, ka, ievadot oglekļa marķētu brinzolamīdu grūtniecēm, 14 C-brinzolamīds šķērso placentu un atrodams augļa audos un asinīs.

Pēc brinzolamīda iekšķīgas lietošanas devā 15 mg / kg / dienā (312 reizes augstāka par ieteicamo devu cilvēkiem ar oftalmoloģisku lietošanu), zīdīšanas periodā žurkām nav bijusi nekāda cita ietekme kā svara zudums pēcnācējiem. Tomēr 14 C-brinzolamīda koncentrācija pienā bija zemāka nekā asinīs un plazmā.

Nav zināms, vai brinzolamīds nonāk zīdīšanas periodā. Ņemot vērā, ka daudzi medikamenti iekļūst mātes pienā un ka brinzolamīds var izraisīt nopietnas blakusparādības zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti, laktējošām sievietēm jāpārtrauc zīdīšana vai brinzolamīds.

Brinzolamīda blakusparādības

No nervu sistēmas un sensoriem orgāniem: 5–10% - neskaidra redze; 1–5% - blefarīts, dermatīts, sausas acis, svešķermeņu sajūta acī, galvassāpes, hiperēmija, izdalīšanās no acīm, diskomforts acīs, keratīts, sāpes un nieze acīs; mazāk nekā 1% - konjunktivīts, diplopija, reibonis, astēnija, keratokonjunktivīts, keratopātija, pirmās blefarīta pazīmes (plakstiņu vai garozas sajūta plakstiņu malās), asarošana.

Elpošanas sistēmas daļa: 1–5% - rinīts, elpas trūkums, faringīts.

No gremošanas trakta orgānu puses: 5–10% - rūgta, skāba vai neparasta garša mutē; mazāk nekā 1% - caureja, sausa mute, dispepsija, slikta dūša.

Citi: mazāk nekā 1% - alerģiskas reakcijas, nātrene, alopēcija, sāpes krūtīs, hipertensija, sāpes nierēs.

Mijiedarbība

Pacientiem, kas saņem perorālus un lokālus karboanhidrāzes inhibitorus, ir iespējams uzlabot zināmo sistēmisko ietekmi, kas saistīta ar oglekļa anhidrāzes inhibīciju (nav ieteicams vienlaikus lietot brinzolamīdu kā instillācijas formu un perorālos karboanhidrāzes inhibitorus).

Pārdozēšana

Dati par pārdozēšanu cilvēkiem ar lokālu brinzolamīda lietošanu nav pieejami. Norīšanas gadījumā var rasties šādi simptomi: elektrolītu līdzsvara traucējumi, acidoze, nervu sistēmas traucējumi. Ārstēšana: simptomātiska, nepieciešama, lai kontrolētu elektrolītu (īpaši kālija) līmeni asinīs un kontrolētu asins pH.

Devas un ievadīšana

Instillācija. Ievietojiet 1 pilienu skartās acs (vai acu) konjunktīvas sacietē 2 reizes dienā. Vienlaicīgi lietojot citus vietējos oftalmoloģiskos līdzekļus, intervālam starp injekcijām jābūt vismaz 10–15 minūtēm.

Piesardzības pasākumi Brinzolamīds

Brinzolamīds ir sulfonamīds, un, lai gan to lieto lokāli, tiek veikta sistēmiska absorbcija. Šajā sakarā brinzolamīda lietošana acu pilienu veidā var izraisīt blakusparādības, kas raksturīgas sulfonamīdiem. Retos gadījumos var rasties nāves gadījumi sakarā ar smagām reakcijām uz sulfonamīdiem, tostarp Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisku epidermas nekrolīzi, fulminantu hepatonekrozi, agranulocitozi, aplastisko anēmiju un citiem asinsrades traucējumiem. Sensibilizācija pret sulfonamīdiem var notikt atkārtoti, neatkarīgi no ievadīšanas veida. Ja rodas nopietnas blakusparādības vai paaugstināta jutība, lietošana jāpārtrauc.

Retos gadījumos oglekļa anhidrāzes inhibitoru iekšķīgai lietošanai ar lielām salicilātu devām novēroja skābju un elektrolītu līdzsvaru. Tādēļ, ārstējot ar brinzolamīdu, jāapsver šādu zāļu mijiedarbības iespēja pacientiem.

Brinzolamīda ilgstošas ​​iedarbības ietekme uz radzenes epitēliju nav pilnībā novērtēta. Pacientiem ar akūtu leņķa aizvēršanas glaukomu papildus līdzekļiem, ko izmanto oftalmoloģiskā hipertensija, ir nepieciešami papildu terapeitiski pasākumi. Brinzolamīda 1% oftalmoloģiskas suspensijas lietošana pacientiem ar akūtu lēcas aizvēršanas glaukomas uzbrukumu nav pētīta.

Lietošanas īpatnības pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min) nav noteikti. Tā kā brinzolamīds (un tā metabolīts) izdalās galvenokārt caur nierēm, tas nav ieteicams šai patoloģijai.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem brinzolamīdu jālieto piesardzīgi (nav veikti pietiekami klīniskie pētījumi).

Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar aprīkojumu (sakarā ar iespējamu īslaicīgu redzes miglošanos pēc iepilināšanas).

Pirms zāļu lietošanas izņemiet kontaktlēcas un nēsājiet tās ne agrāk kā 15 minūtes pēc iepilināšanas.

Dalīties sociālajos tīklos

Brinzolamīds - lietošanas instrukcijas

Brinzolamīds ir balts kristālisks pulveris, kas darbojas kā oglekļa anhidrāzes inhibitors. Šķīst metanolā un etanolā, nešķīst ūdenī. To lieto oftalmoloģijā, lai ārstētu oftalmoloģisku hipertensiju (oftalmotonu) un atvērtā leņķa glaukomu. Daļa no dažām zālēm, lai samazinātu IOP (Azopt mono zāles, Azorga kombinācija).

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Brinzolamīds - ūdenī nešķīstošs balts kristālisks pulveris: (4R) -4- (Etilamino) -3,4-dihidro-2- (3-metoksipropil) -2H-tieno [3,2-e] -1,2-tiazīna- 6-sulfonamīda-1,1-dioksīds.

Pieejams baltas suspensijas un caurspīdīgu acu pilienu veidā.

Farmakoloģiskās īpašības

Brinzolamīds ir oglekļa anhidrāzes inhibitoru grupas viela, kas ir katalizators atgriezeniskai reakcijai oglekļa dioksīda hidratācijā, un ogļskābes dehidratācija. Kā fermentu tas ietver vairākus izoenzīmus, no kuriem visaktīvākais ir oglekļa anhidrāze II (galvenokārt atrodams eritrocītos). IOP samazināšanas efekts, lietojot brinzolamīdu, tiek panākts, samazinot intraokulāro mitrumu ražošanu ar ciliariem procesiem. Iespējams, tas ir saistīts ar lēnāku bikarbonāta jonu veidošanos un turpmāko nātrija transportēšanas palēnināšanos, šķidruma transportēšanu.

Vietējās lietošanas gadījumā viela var tikt aktīvi absorbēta sistēmiskajā cirkulācijā. Izdalās caur nierēm. Antihipertensīvais efekts var ilgt līdz 7 dienām.

Lietošanas indikācijas

  • Oftalmiskā hipertensija (oftalmotons).
  • Atvērtā leņķa glaukoma.

To var ievadīt monoterapijā, ja nav β-blokatoru lietošanas, vai ja kontrindikācijas to lietošanai ir indicētas kombinācijā ar prostaglandīnu analogiem.

Devas un ievadīšana

Standarta devā brinzolamīdam tiek ievadīts 1 piliens zāļu uz skarto aci 2-3 reizes dienā. Pārejot no vienas pretglikomas zāles uz citu, brinzolamīdu lieto nākamajā dienā pēc iepriekšējā zāļu izņemšanas. Izlaižot nākamo ievadīšanu, ārstēšanu turpina, iepildot nākamo devu, kas tiek ievadīta noteiktā laikā.

Kontrindikācijas

  • Brinzolamīda vai sulfonamīdu neiecietība.
  • Hiperhlorēmiskā acidoze.
  • Smaga nieru mazspēja.
  • Vecums līdz 18 gadiem.
  • Akūta leņķa aizvēršanās glaukoma.

Brinzolamīda preparāti tiek nozīmēti piesardzīgi personām, kas lieto kontaktlēcas, kas cieš no sausas acu sindroma, radzenes slimībām, kā arī pacientiem ar pseidoeksfoliatīvu un pigmentu glaukomu, ievērojot stingru IOP kontroli. Grūtniecības laikā to var lietot, ja paredzamais terapeitiskais rezultāts ir lielāks par iespējamo risku auglim. Ārstēšanas laikā ar brinzolamīdu ir ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Blakusparādības

  • Pagaidu redzes izplūšana, acu sausums, blefarīts, keratīts, svešķermeņu sajūta, hiperēmija, diplopija, acu izdalīšanās no acīm un sāpes, plakstiņu pārslas, konjunktivīts, asarošana.
  • Metāla vai skāba garša mutē, garšas maiņa, sausa mute, caureja, slikta dūša, dispepsija.
  • Rinīts, faringīts, sāpes krūtīs.
  • Palielināts asinsspiediens, reibonis, aizdusa.
  • Alerģiskas reakcijas, dermatīts, izsitumi uz ādas, alopēcija.
  • Sāpes nierēs.

Mūsu ārsti, kas glābj redzi ar glaukomu:

Klīnikas galvenais ārsts, oftalmoloģijas ķirurgs. Specializējas ķirurģiskajā ārstēšanā.
Detaļas >>>

Oftalmologs ir iesaistīts slimības diagnostikā un pacientu pēcoperācijas vadībā.
Detaļas >>>

Lāzeru ķirurgs, galvenais darba mērķis - mūsdienu lāzera metodes glaukomas ārstēšanai.
Detaļas >>>

Pārdozēšana

Nav aprakstīti brinzolamidoma pārdozēšanas gadījumi. Iekšķīgai lietošanai var rasties elektrolītu līdzsvara traucējumi, centrālās nervu sistēmas traucējumi, acidoze, kas prasa simptomātisku terapiju. Īpaša uzmanība jāpievērš elektrolītu (kālija) līmenim, kā arī asins pH līmenim.

Narkotiku mijiedarbība

Ir iespēja uzlabot sistēmisko ietekmi, ko izraisa oglekļa anhidrāzes inhibīcija cilvēkiem, kuri saņem vietējos un perorālos karboanhidrāzes inhibitorus (nav ieteicams lietot brinzolamīdu pilienu veidā vienlaikus ar perorāliem karboanhidrāzes inhibitoriem).

Īpaši norādījumi

Brinzolamīda sistēmiskā absorbcija var izraisīt blakusparādības, kas ir kopīgas sulfonamīdiem: Stīvensa-Jonesa sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, agranulocitoze, fulminanta aknu nekroze, aplastiska anēmija un citi asinsrites sistēmas traucējumi.

Pēc lokālas brinzolamīda lietošanas iespējama īslaicīga neskaidra redze un citi viņa traucējumi. Tas jāņem vērā, ja nepieciešams vadīt automašīnu vai strādāt ar potenciāli bīstamām mašīnām.

Pirms lietojat brinzolamīdu lokāli, ir jānoņem kontaktlēcas. Ir atļauts atgriezt atpakaļ tikai 15 minūtes pēc iepilināšanas.

Ir nepieciešams ievērot 10 minūšu intervālu starp brinzolamīda un citu oftalmoloģisko līdzekļu ievadīšanu.

Pievērsiet uzmanību mūsu īpašajai ikgadējai aprūpes programmai pacientiem ar "Glaukomas" diagnozi, kas ļaus ne tikai saglabāt un uzlabot redzi, bet arī ietaupīt daudz!
Maskavas acu klīnikā Jūs gaida augsti kvalificēti speciālisti, mūsdienīgas iekārtas un individuāla pieeja (bez garlaicīgām rindām).
PROGRAMMAS MĀCĪBU ZIŅAS >>>

Brinzolamīds

755 berzēt. Ir noliktavā

Ražotājs: Alcon Cenas diapazons: Pieejams

Instrukcija

Vispārīga informācija

Brinzolamīds - oglekļa anhidrāzes enzīma inhibitors. Tas pieder pie narkotiku grupas un galvenokārt tiek izmantots glaukomas ārstēšanai. Tā ir galvenā Azopt acu pilienu aktīvā viela, kas pēc savas būtības ir tikai brinzolamīda tirdzniecības nosaukums.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Zāles ir pieejamas 1% suspensijas veidā ar 5 ml kopējo tilpumu vienā flakonā. Papildus brinzolamīdam pilieni var saturēt nātrija hlorīdu, mannītu, sālsskābi, attīrītu ūdeni, benzalkonija hlorīdu, 974P karbomēru, tiroksapolu, dinātrija edetātu. Ir arī analogs „Azarga” pilieniem, kuros brinzolamīds tiek kombinēts ar timololu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kad atvērta leņķa glaukoma ir acs ābola atvērta, irizējošs-radzenes leņķis, kas veicina intraokulārā šķidruma aizplūšanas grūtības. Rezultātā šķidrums uzkrājas, un intraokulārais spiediens palielinās. Oglekļa anhidrāzes enzīms, kas atrodas acs audos, ir iesaistīts ķīmiskos procesos, kas veicina šķidruma veidošanos. Tas palielina spiedienu un saasina slimības gaitu. Pēc tam šīs izmaiņas izraisa tīklenes radītā redzes nerva bojājumus un ievērojamu redzes lauka sašaurināšanos, kas būtiski ietekmē pacientu dzīves kvalitāti. Brinzolamīds inhibē (inhibē) fermenta darbību un samazina šķidruma pārmērīgo sekrēciju, jo samazinās bikarbonāta jonu veidošanās, tādējādi samazinot spiedienu. Tādējādi acu pilieni novērš redzes nerva bojājumus un vizuālo lauku sašaurināšanos, kas rodas ar glaukomu. Lietojot lokāli, viela nelielā daudzumā uzsūcas sistēmiskā asinsritē, kur tā uzkrājas galvenokārt sarkanās asins šūnās. Zāļu izvadīšanas periods ir diezgan garš - vairāk nekā 100 dienas, kuru laikā tas organismā tiek metabolizēts, atkārtoti uzkrājas sarkanās asins šūnās un pēc tam izdalās caur nierēm.

Indikācijas

Brinzolamīdu un citas līdzīgas zāles lieto, lai ārstētu atklātas leņķa glaukomu, kas rodas aptuveni deviņdesmit procentos no visiem glaukomas gadījumiem. Ir arī atļauts izmantot līdzekļus, lai samazinātu intraokulāro spiedienu.

Kontrindikācijas

Nav reģistrētu datu par narkotiku lietošanu bērniem un tā ietekmi, tāpēc, lai novērstu iespējamās blakusparādības, joprojām nav nepieciešams lietot zāles bērniem. Turklāt grūtniecības laikā reakcijas uz zālēm nav zināmas. Eksperimentos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka pēc zāļu lietošanas grūtnieces radīja pēcnācējus ar samazinātu svaru. Tādēļ, lai izvairītos no negatīvas ietekmes uz augli, Brinzolamide lietošana šajā periodā nav ieteicama. Pilienus var noteikt tikai tad, ja bērna kaitējuma risks būs mazāks nekā komplikāciju risks mātei bez ārstēšanas ar šo narkotiku.
Nav arī datu par acu pilienu lietošanu zīdīšanas laikā. Tā kā joprojām pastāv risks, ka zāles nonāk mātes pienā, ir vērts atteikties no zīdīšanas ārstēšanas vai paša preparāta laikā.

Blakusparādības

Vairumā gadījumu brinzolamīds nerada nekādas blakusparādības, bet dažreiz zāļu lietošana var izraisīt tādus redzes traucējumus kā dubultošanās (dubultā redze), neskaidra redze, sausums, dedzināšana, nieze un „svešķermeņa” sajūta acī, kā arī izraisīt blefarītu, konjunktivītu, lakrimāciju un keratokonjunktivītu. Ir iespējama galvassāpes, slikta dūša, dispepsija, nepatīkama garša mutē. Ļoti retos gadījumos, lietojot Brinzolamīdu, paaugstinās asinsspiediens, parādās sāpes krūtīs un nieru zonā.
Pētījumos ar dzīvniekiem šāda nelabvēlīga ietekme nebija negatīva ietekme uz spēju vairoties. Tika pierādīts, ka vīriešiem un sievietēm, kam zāles tika ievadītas, pēcnācēji ir tikpat bieži kā dzīvnieki, kuri šīs zāles neizmantoja. Tāpat netika reģistrēta kancerogenitāte (spēja izraisīt neoplazmu attīstību) un mutagenitāte (spēja izraisīt mutācijas ģenētiskajā materiālā).
Turklāt nav izslēgta alerģisku reakciju, tostarp smagu, saslimšanas iespējamība, jo īpaši, ja ir paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām. Pēc Brinzolamide lietošanas ir bijuši nāves gadījumi. Tika novērotas arī tādas komplikācijas kā Stephen-Johnson sindroms, aplastiskā anēmija, agranulocitoze, toksiska epidermas nekrolīze un citi.
Kad parādās pirmās alerģijas pazīmes, pārtrauciet zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.

Pārdozēšana

Lietojot lokāli, parasti nav bīstamas zāļu pārdozēšanas, tomēr, ja tās lieto iekšķīgi, ir iespējama acidozes un nervu sistēmas traucējumu attīstība. Pārdozēšanas gadījumā simptomātiska terapija tiek izmantota, lai mazinātu simptomus un atjaunotu ķermeņa skābes-bāzes līdzsvaru. Ārstēšanas laikā ir nepieciešama pastāvīga elektrolītu koncentrācijas uzraudzība (novērošana) asinīs un pH līmenis. Īpaši svarīga ir kālija koncentrācija asinīs, jo tas ir nepieciešams elements, kas rodas, pārdozējot Brinzolamīdu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāles, ko lokāli lieto, nedrīkst kombinēt ar perorālām zālēm, kas inhibē karbonanhidrāzi, jo vietējo un sistēmisko blokatoru kombinēta lietošana palielina to darbību un pārmērīgu enzīma nomākumu ne tikai acu audos, bet arī citās sistēmās un orgānos, kas noved pie nevēlamas reakcijas. Samazinot oglekļa anhidrāzes funkciju, samazinās arī nātrija un bikarbonāta jonu reabsorbcija nierēs. Rezultātā palielinās urīna daudzums, palielinās kālija izdalīšanās un palielinās pH līmenis. Nav ieteicams vienlaicīgi lietot zāles kopā ar salicilātiem: mijiedarbojoties, ir iespējams, ka skābes-bāzes līdzsvars organismā ir traucēts.
Lai izvairītos no nevēlamu reakciju rašanās, ieteicams ievērot piecpadsmit minūšu intervālu starp zāļu un citu acu pilienu ievadīšanu.

Īpaši norādījumi un piesardzības pasākumi

Lietojot kontaktlēcas, ir nepieciešams tos noņemt pirms pilienu iepilināšanas, jo zāles var uzkrāties tajās. Kontaktlēcu nēsāšana atpakaļ ir 15 minūtes pēc zāļu ievadīšanas.
Brinzolamīda terapijas laikā ir iespējama arī īslaicīga redzes traucējumi - migla parādīšanās acu priekšā, tāpēc jums ir ļoti rūpīgi jāpārvalda transportlīdzekļi nākamā pusstundā pēc zāļu lietošanas.
Narkotiku uzglabā tumšā sausā vietā temperatūrā līdz 30 grādiem pēc Celsija ne ilgāk kā divus gadus. Pēc pudeles atvēršanas četru nedēļu laikā jālieto acu pilieni.

Brinzolamīdu saturošo zāļu vidējā cena svārstās no 600 līdz 800 rubļiem. Aptiekās ar līdzīga satura analogiem visbiežāk sastopamie acu pilieni būs “Azopt”, “Azarga”. Portālā Proglaza.ru jūs varat uzzināt arī par līdzīgiem acu pilieniem, kas ir līdzīgi darbībai. Tie ir Diakarbs, Diuremīds un Arutimols. Pēdējā narkotika, piemēram, "Azarga", satur timololu, bet tā cena ir zemāka par citiem analogiem. Bet šiem acu pilieniem ir daudz kontrindikāciju, tāpēc šajā sakarā Brinzolamīds un tā aizstājēji ir labvēlīgi salīdzināmi ar Arutymola. Piemēram, “Azarga” nav ieteicams bronhiālās astmas, obstruktīvu plaušu slimību, cukura diabēta, dažādu sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai. Tas ir saistīts ar timolola spēju rīkoties ne tikai uz adrenoreceptoriem acīs, bet arī visā ķermenī, un jo īpaši plaušās un sirdī. Citi anti-glikomātiskie līdzekļi - oglekļa anhidrāzes imperatori var saukt par “Trusopt” un “Dorzopt” acu pilieniem, kuriem ir arī diezgan maz kontrindikāciju.
Portālā jūs varat lasīt arī par Brinzolamīda acu pilienu pārskatiem. Lielākā daļa no viņiem runā par zāļu efektivitāti glaukomas ārstēšanā, bet daži pacienti ir ziņojuši par nelabvēlīgām un alerģiskām reakcijām. Tomēr zāles tiek atzītas par vienu no visefektīvākajām oftalmoloģijas praksē.

Brinzolamīdu lieto slimībām:

Lietošanas metode

Brinzolamīda acu pilienus lieto tikai lokāli saskaņā ar instrukcijām: viens piliens uz acs apakšējo konjunktīvas saiti divreiz dienā. Pirms lietošanas sakratiet pudeli ar vāku. Lai izvairītos no infekcijas, ir svarīgi, lai pilinātājs būtu tīrs un nepieskartos ar rokām vai citiem priekšmetiem.
Ārstēšanas kurss ir atkarīgs no slimības formas, vispārējā stāvokļa, indikācijām, kontrindikācijām un to nosaka ārstējošais ārsts. Nekādā gadījumā nevajadzētu lietot savus acu pilienus bez oftalmologa kontroles, jo tas var izraisīt komplikācijas. Turklāt tikai ārsts var noteikt pareizu diagnozi un noteikt nepieciešamību iecelt brinzolamīdu.

Vairāk Par Vīziju

Kāpēc acis sāp, lai grieztos un ko darīt

Sāpes, pārvietojot acis, notiek diezgan bieži. Šāds stāvoklis var būt oftalmoloģiskās patoloģijas pazīme, vai tas var liecināt par tādas slimības attīstību, kas nav saistīta ar acīm....

Izgriezt acīs - cēloņi, tautas aizsardzības līdzekļu ārstēšana

Acis ir ļoti svarīgs orgāns mūsu organismā. Galu galā, vīzija, kas dod mums lielāko daļu informācijas, attiecīgi vizuālo aparātu darbības pārkāpumi nekavējoties ietekmē dzīves kvalitāti....

Tīklenes atdalīšana. Ko tas apdraud?

Tīklenes atdalīšanās ir viena no smagākajām acu slimībām, ko raksturo tīklenes atdalīšana no koroida (vai koroida). Veselai acīm ir raksturīgi, ka tīklene stingri piestiprinās pie koroida un saņem no tās pamata uzturu....

Ko darīt, ja pirmie miežu simptomi uz acīm

Diezgan bieži, it īpaši pavasarī, kad beidzas organisma imūnsistēmas, mūs traucē nepatīkama nieze ap augšējo vai apakšējo plakstiņu. Ikviens, kas to vismaz reizi pieredzējis, zina, ka mieži ir parādījušies uz acīm....