Kosopt acu pilieni intraokulārā spiediena normalizācijai

Miopija

Pretglikomas zāles - Kosopt (acu pilieni) - ir paredzētas lietošanai atvērta leņķa (paliatīvā) glaukomā, lai normalizētu intraokulāro spiedienu.

Ietekme tiek novērota intraokulāro (asaru) šķidruma sekrēcijas samazināšanās dēļ.

Ražotājs - Merck Sharp Dohme.

Kosopt acu pilieni

Kosopt - caurspīdīgs, viskozs sastāvs. Parādīts ievietošanai acs kontaktligzdā (lokāli) plakstiņa ārējā daļā.

Pēc ārstu domām, galvenais mērķis ir glaukoma, lai ātri apturētu slimības attīstību.

Aktīvo vielu darbība

Kombinētajai vielai ir neselektīva iedarbība uz beta blokatoriem, uzlabo vielas izņemšanu no intraokulārās telpas, samazinot spiedienu orbītas sienās.

Hipotensīvo efektu novēro 25 minūtes pēc ievadīšanas. Maksimālais efekts ir 120-130 minūšu laikā ar drošību līdz 1 dienai.

Narkotiku aktīvās sastāvdaļas veicina:

  • intraokulārā šķidruma sekrēcijas samazināšana, bikarbonāta jonu veidošanās;
  • intraokulārā spiediena normalizācija;
  • palēninot karboanhidrāzes, otrā ciliariskā ķermeņa fermenta, darbu;
  • palēninot ūdens jonu (nātrija) transportēšanu.

Pussabrukšanas periods no acs ir 1 diena no ievadīšanas brīža.

Metabolīti var uzkrāties eritrocītu šūnās līdz pat 30%. Aktīvā viela, dorzolamīds, tiek apvienota ar urīna metabolītiem kopā ar albumīnu asins serumā.

Ja pēkšņi atcelsiet zāļu lietošanu, ir iespējama nelineāra izdalīšanās diomede no eritrocītu asins šūnām.

Sastāvs

Preparāts satur 2 aktīvās sastāvdaļas uzreiz:

  • timolols, benzalkonija hidrohlorīds (5 mg 1 ml šķidruma);
  • Dorzolamīds (20 mg).

Papildu vielas, lai nodrošinātu zāļu drošumu ar ražotāja deklarēto derīguma termiņu:

  • nātrija hidroksīds (šķīdums);
  • celuloze;
  • destilēts ūdens.

Atbrīvošanas forma

Atbrīvošanas forma - plastmasas pudeles (5 ml).

Lietošanas indikācijas

Narkotiku bieži paraksta oftalmologs ar atklāta leņķa diagnozi, lai samazinātu intraokulāro spiedienu, mazinātu komplikāciju risku nākotnē.

Arī:

  • pseidoizolācijas sindroms;
  • radzenes keratopātija.

Ieteicams pastāvīgi piemērot medicīniskos un profilakses nolūkos. Ārstēšana jāveic saskaņā ar lietošanas instrukciju, ievērojot iepriekš saskaņoto devu ar ārstu.

Lietošanas instrukcija

Kosopt - sterils šķīdums. Piesakoties, ir jāievēro daži ieteikumi, pārbaudiet, vai pudele nav bojāta, vai nav aizsargjoslu un vai starp tvertni un vāciņu ir atstarpes.

Lietošanas metode

  1. Noņemiet aizsargplēvi no vāka augšpuses.
  2. Atskrūvējiet vāciņu, kā norādīts bultiņā.
  3. Nomazgājiet rokas ar ziepēm.
  4. Uzņemiet komfortablu pozīciju - guļot uz leju, galvu izmetot atpakaļ.
  5. Velciet nedaudz plakstiņu atpakaļ.
  6. Pagrieziet tvertni ar zāļu vāciņu uz leju, viegli piespiediet ar pirkstu.
  7. Ievietojiet 1-2 katrā acī, lai šķīdums nonāk konjunktīvas sacietē, apakšējā plakstiņā.
  8. Nosedziet acis, viegli piespiežot iekšējos stūri, turot pilienus.
  9. Nogulieties 10-15 minūtes.
  10. Aizveriet trauku cieši ar vāciņu, skrūvi.

Devas

Ieteicamā deva ir 1-2 pilieni 2 reizes dienā.

Ārstēšanas kurss oftalmologa uzraudzībā ir 1 mēnesis ar periodisku acu spiediena mērījumu, lai iegūtu rezultātus.

Deva:

  • pieaugušajiem - 1 piliens 2 reizes dienā;
  • bērniem no 18 gadu vecuma - 0,5 - 1 piliens.

Iesakiet zāles, vēlams, punktētas uz konjunktīvas saules skartajām zonām. Pēc uzstādīšanas uz laiku apturiet acis, lai vienmērīgāk sadalītu kompozīciju.

Kad uzsūkšanās notiek, aktīvo vielu sistēmiskā uzsūkšanās sāks pakāpeniski samazināties, kas norāda uz lokālās iedarbības uzlabošanos un uzlabošanos.

Grūtniecības laikā

Grūtniecība ir viena no kontrindikācijām sievietēm grūtniecības, zīdīšanas laikā, jo timolola un dorzolamīda (beta blokatori) negatīvā ietekme uz grūtniecību nav pierādīta.

Tomēr pētījumu rezultāti ir parādījuši, ka aktīvajām sastāvdaļām var būt teratogēna ietekme uz augli, kas ir pilns bērniem ar intrauterīnās augšanas aiztures risku, iedzimtiem defektiem.

Ja sievietes lieto šo narkotiku pirms dzemdībām, tad bērniem var parādīties hipoglikēmijas pazīmes, bradikardija, elpošanas mazspēja, hipotensija.

Lietošana bērniem

Kosopt nav piešķirts bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Ja zāles tiek nozīmētas sievietēm bērna dzīves pirmajās dienās, tad ir vērts veikt pilnīgu medicīnisko kontroli, jo nav atklāts, vai aktīvais dorzolamīds iekļūst mātes pienā.

Jo īpaši timololā ir augsta spēja izdalīties kopā ar mātes pienu.

Lietošana vecumā

Gados vecāki pacienti ir jutīgāki pret zālēm, tāpēc viņiem ir jābūt piesardzīgiem pret Kosopt pilieniem, tos lieto vieglās, mērenās devās, lai izvairītos no komplikāciju draudiem.

Nelietot, ja identificēts:

  • bronhu spazmas;
  • HOPS;
  • sirds mazspēja;
  • Reino slimība;
  • cukura diabēts, predisponēti cilvēki var liecināt par hipoglikēmijas pazīmēm.

Narkotiku atcelšana jāveic pakāpeniski, samazinot devu, lai izvairītos no ķermeņa trieciena reakcijām. Ja Jūs pēkšņi pārtraucat, tad benzalkonija hlorīds kā konservants var izraisīt konjunktīvas gļotādas kairinājumu, alerģisku reakciju parādīšanos.

Kontrindikācijas

Galvenās lietošanas kontrindikācijas:

  • bronhiālā astma;
  • sinusa bradikardija;
  • kardiogēns šoks;
  • hipertermiskā acidoze;
  • grūtniecība un zīdīšana;
  • radzenes dinstrofiskas izmaiņas;
  • sirds, nieru mazspēja ar smagu gaitu;
  • SSSU;
  • bērniem līdz 18 gadu vecumam;
  • pārmērīga jutība pret aktīvajām sastāvdaļām;
  • cukura diabēts;
  • vairogdziedzera mazspēja;
  • urolitiāze;
  • sinusa bradikardija;
  • obstruktīva plaušu abscess.

Blakusparādības

Pārnesamība no Kosopt - nav slikta. Tomēr timolola maleāta vai dorzolamīda hidrohlorīda negatīvā ietekme var parādīties mērenā (vājā) formā tūlīt pēc iepilināšanas.

Ir iespējamas šādas sekas:

  • nieze, dedzināšana acī;
  • neskaidra redze;
  • palielināts siekalošanās;
  • reibonis;
  • galvassāpes;
  • punktu keratīts;
  • īslaicīga tuvredzība;
  • sausums, pīlings, acu iekaisums;
  • uveīts

Dorzolamīda iedarbība var izraisīt:

  • samazināts radzenes jutīgums, redzes asums;
  • caureja;
  • sausa mute;
  • zvana ausīs;
  • pārmērīgs nogurums;
  • sejas pietūkums;
  • libido traucējumi;
  • aukstas rokas, kājas;
  • bronhu spazmas, klepus;
  • psoriāzes paasinājums;
  • aritmija;
  • spiediena samazināšana;
  • parestēzija, tirpšana rokās;
  • desensibilizācija.

Blakusparādības biežāk ir īslaicīgas, un drīz tām pašām jāiziet.

Sistēmiska iedarbība uzreiz 2 aktīvās sastāvdaļas izraisa reakcijas:

  • plaušu pietūkums;
  • roku, kāju vājums;
  • muskuļu sāpes;
  • erekcijas disfunkcija;
  • urinēšanas traucējumi;
  • ķermeņa temperatūras pazemināšanās rokās, pēdās;
  • hipertensija;
  • Raynauda parādība;
  • parestēzija;
  • artēriju nepietiekamība;
  • miegainība;
  • nātrene;
  • anafilakse;
  • psoriāze;
  • eksfoliatīvs dermatīts;
  • hipoglikēmija;
  • sāpes, degšana krūtīs.

Dorzolamīda hidrohlorīds var izraisīt nogurumu un galvassāpes.

Pārdozēšana

Ja jūs ignorējat devu, apglabājiet zāles acīs, neievērojot lietošanas instrukciju, ārsta ieteikumus, tad ir iespējamas timolola maleata pārdozēšanas pazīmes:

  • reibonis;
  • bradikardija;
  • galvassāpes;
  • sirds mazspēja.

Dorzolamīds izraisa:

  • elektrolītu nelīdzsvarotība;
  • negatīvas reakcijas no centrālās nervu sistēmas;
  • acidozes attīstība.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Tas ir šāds:

  1. Hipotensīvo efektu un bradikardijas pazīmes pastiprina, lietojot acu pilienus - Kosopt kopā ar sistēmiskiem kalcija kanāla adrenerģiskiem blokatoriem.
  2. Nevēlams lietot zāles ar antiaritmiskiem līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, MAO inhibitoriem.
  3. Ja to lieto kopā ar oglekļa anhidrāzes inhibitoriem, ir iespējams uzlabot pēdējo iedarbību.
  4. Kombinēta lietošana ar salicilātiem, anthelmintiskās zāles lielās devās izraisa paaugstinātu hipoglikēmisko efektu.

Analogi

Tā gadās, ka šo acu pilienu iedarbība nav, vai arī ir spēcīgas blakusparādības. Ir nepieciešams veikt anulēšanu, apmeklēt oftalmologu, lai izvēlētos analogus, izstrādājot jaunu ārstēšanas shēmu.

Zāļu analogi var būt šādi:

Pudeles cena (5 ml) - 770-980 rubļi. Cena var atšķirties atkarībā no reģiona.

Īpaši norādījumi

Svarīga informācija, lietojot Kosopt pilienus:

  1. Kosopt aktīvās sastāvdaļas spēj iekļūt asinsrites sistēmā, nodrošinot sistēmisku iedarbību uz ķermeni. Zāles satur aktīvu timololu (beta blokatoru), tāpēc pat vietējā lietošana var izraisīt sirds problēmas.
  2. Ja sirds slimība iepriekš tika pārnesta, tad pacientiem ir jābūt ārstu uzraudzībā, lai nodrošinātu ārkārtas pasākumus pamata slimības paasinājumu gadījumā.

Uzglabāšanas noteikumi

  1. Uzglabāšanas laiks Kosopta - 2 gadi no izgatavošanas dienas.
  2. Tā kā pudele tiek atvērta, ieteicams lietot ne vairāk kā 1 mēnesi.
  3. Uzglabāt tumšā vietā bērniem nepieejamā vietā.
  4. Optimālais t + 23 + 25 grādi.

Jūs varat iegādāties Kosopt acu pilienus aptiekā pēc receptes.

Acu pilieni Kosopt lietoti, lai samazinātu intraokulāro spiedienu glaukomas gadījumā. Detalizēti norādījumi

Šodien, pateicoties farmācijas nozares straujai attīstībai, daudzi no acu ārstēšanas preparātiem, praktizētāji var viegli izvēlēties individuālu iespēju katram pacientam.

Pienācīga vieta starp šīm narkotikām ir Kosopt.

Vispārīga informācija

5 ml - plastmasas pudeles kartona kārbās.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kosopt - kombinētā sastāva antiglikomas zāles.

Tas sastāv no divām aktīvām sastāvdaļām, dorzolamīda hidrohlorīda un timolola maleata, no kurām katrs paredzēts samazināt intraokulāro spiedienu.

Ietekme tiek panākta, samazinot intraokulārā šķidruma sekrēciju.

Dorzolamīda hidrohlorīds ir selektīvs II tipa karbonanhidrāzes inhibitors.

Ciliārā ķermeņa oglekļa anhidrāzes inhibīcija samazina intraokulārā šķidruma sekrēciju.

Iespējams, tas tiek panākts, samazinot bikarbonāta jonu veidošanos, kas savukārt noved pie nātrija un šķidruma transportēšanas palēnināšanās.

Timolola maleats ir neselektīvs beta blokators.

Lietošanas instrukcija

Saskaņā ar lietošanas instrukcijām, kosopts, ko paredzēts lietot divas reizes dienā, viens piliens skartās acs konjunktīvas saulē (vai abos).

Ja Kosopt tika iecelts, lai nomainītu citas zāles acu ārstēšanai, pēdējo lietošana jāpabeidz vienu dienu pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Kosopt.

Ja plānojat lietot Kosopt kopā ar citu vietējo oftalmoloģisko preparātu, intervālam starp to lietošanu jābūt vismaz 10 minūtēm.

Sistēmas uzsūkšanās sistēmās samazinās par divām minūtēm ar nazolakrimālo oklūziju, rezultātā var palielināties vietējā iedarbība.

  • Pirms lietošanas pārliecinieties, vai drošības josla, kas atrodas flakona ārpusē, nav bojāta.
    Šādā gadījumā neatveramiem flakoniem starp vāciņu un pārējo flakonu ir atļauts atstāt plaisu.
  • Aizsargjosla tiek noņemta, lai viegli atvērtu vāciņu.
  • Vāciņš ir noņemts, pagriežot virziena bultiņu virzienā augšējā daļā.
  • Galvas galam jābūt noliektam un nedaudz nolaidiet apakšējo plakstiņu, atklājot gļotādas acis
  • Invertēts flakons, kas nonācis iepriekšminētajā vietā, jums ir nepieciešams nedaudz saspiest, lai piliens pilienu piliens konjunktīvas sacietē.
  • Ir stingri aizliegts pieskarties pudeles pilim uz acs vai plakstiņa audiem.
    Tā kā šajā gadījumā flakons var inficēties un laika gaitā kļūt par acs infekcijas komplikāciju vainīgo, kam seko redzes pasliktināšanās.
  • Pēc lietošanas pudele ir noslēgta ar vāciņu, cieši savīti.
  • Pašregulējoša pilinātāja dozatora atvēršana nav ieteicama.

Lietošanas indikācijas

Tāpat ir paredzēts risinājums pseidoeksfoliatīvai glaukomai ar nepietiekamu monoterapijas vai oftalmoloģiskas hipertensijas efektivitāti, nepietiekama reakcija uz ārstēšanu ar beta blokatoriem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Iespējams pastiprināt hipotensīvo iedarbību un badkariju, ja to lieto kopā ar sistēmiskiem kalcija kanālu blokatoriem, katekolamīnu noārdošajiem medikamentiem, antiaritmiskajiem līdzekļiem, parazimpatimetīmiem, digitālglikozīdiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem un monoamīnoksidāzes blokatoriem.

Pulsu biežuma un depresijas samazināšanās tika reģistrēta, kad zāles tika lietotas kopā ar CYP2D6 inhibitoriem.

Ārstējot ar Kosopt, skolēnu dilatācija ir minimāla, bet aprakstīti gadījumi, kad attīstās midriasis ar timolola un adrenalīna kopīgu iepilināšanu.

Pastāv risks, ka palielinās oglekļa anhidrāzes bloķēšanas sistēmiskā iedarbība, vienlaikus lietojot oglekļa anhidrāzes sistēmiskos un lokālos inhibitorus, tāpēc Kosopt un sistēmiskā karboanhidrāzes blokatoru lietošana ir aizliegta.

Lietošanas īpašības grūtniecības laikā un bērniem

Grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti, lieto narkotiku Kosopt kontrindicēta.

Bērni, kas jaunāki par astoņpadsmit gadiem, narkotiku lietošana ir kontrindicēta.

Blakusparādības

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

No redzes orgāniem:

  • Degšana un diskomforta sajūta injekcijas vietā;
  • Raganu erozija;
  • Palielināta asarošana;
  • Vājināta redze.

No nervu sistēmas:

  • Neliels reibonis;
  • Parestēzija;
  • Galvassāpes

Alerģiskas reakcijas:

  • Bronhospazms;
  • Quincke tūska;
  • Nieze un gļotādas dedzināšana;
  • Urticaria

Citas reakcijas:

  • Nātrene;
  • Astēnija;
  • Sausa mute;
  • Rīkles kairinājums.

Kontrindikācijas

Kosopt pilienu lietošana nav ieteicama šādiem traucējumiem un patoloģijām:

  • Sinusa bradikardija, slimības sinusa sindroms, sinoatriska blokāde, dekompensēta sirds mazspēja, AV-blokāde 2-3 grādos, kardiogēns šoks.
  • Bronhiālā astma, smaga hroniskas obstruktīvas plaušu slimības forma, elpceļu hiperreaktivitāte.
  • Smaga nieru mazspēja vai hiperhlorēmiska acidoze.
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods.
  • Dielstrofiskie procesi radzenes audos.
  • Individuālā neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
  • Vecums ir mazāks par 18 gadiem.

Aptieku atbrīvošanas sastāvs un iezīmes

  • Dorzolamīda hidrohlorīds 22,26 mg, kas atbilst 20 mg dorzolamīda bāzes saturam
  • timolola maleāts 6,83 mg, kas atbilst 5 mg timolola bāzes daudzumam

Palīgvielas: benzalkonija hlorīds (50% benzalkonija hlorīda šķīduma formā) - 0,075 mg (0,15 mg), nātrija citrāts - 2,94 mg, mannīts - 16 mg, gietelloza (hidroksietilceluloze) - 4,75 mg, 1 M nātrija hidroksīda šķīdums - q.s. līdz pH 5,6, ūdens d / un q.s. līdz 1 ml.

5 ml - plastmasas pudeles, iepakojumā kartons.

Zāles var saņemt aptiekā tikai ar recepti.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt zāles tumšā vietā istabas temperatūrā.

Analogi

Ja ir nepieciešams atcelt (sastāvdaļu nepanesība, zāļu trūkums pārdošanā), ieteicams nomainīt pilienus ar analogiem:

  • Dorzopt Plus.
    Pretglikomas zāles, kas samazina intraokulāro spiedienu.
    Pieejams acu pilienu veidā, dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains ar nedaudz viskozu konsistenci.
  • Dorzotimols.
    Šķīdums, kura aktīvās sastāvdaļas ir dorzolamīds un timolols.
    Abi komponenti samazina acu spiedienu.
    Pieejams acu pilienu veidā.
  • Mardozija
    Acu zāles, dzidrs, viegli viskozs, bezkrāsains ūdens šķīdums.
    Pretglikomas zāles.
  • Azarga.
    Acu šķīdums viendabīgas suspensijas veidā, kura krāsa mainās no gaiši dzeltenas līdz gaiši oranžai krāsai.
    Pretglikomas zāles.
  • Hanforth
    Kombinētā narkotika, kas ietver bimatoprostu un timololu. Pretglikomas šķīdums, kas iegūts acu pilienu veidā.

Vidējā cena Kosopta visā Krievijā ir 750–950 rubļu.

Īpaši norādījumi

  • Ar diagnosticētu sirds mazspēju vai minimālām aizdomām par tās rašanos Kosopt lietošana ir jāpārtrauc.
  • Ja pacients lieto kontaktlēcas, pirms Kosopt lietošanas tās jānoņem un jāatjauno vismaz 15 minūtes pēc šķīduma izņemšanas.
    Daļa benzalkonija hlorīda var izmainīt mīkstos kontaktlēcas.
  • Kosopta darbība jauniem un gados vecākiem pacientiem nav atšķirīga.
    Tomēr jāņem vērā iespēja, ka gados vecākiem pacientiem ir lielāka jutība pret zāļu blakusparādībām.
  • Plānotās operācijas ar vispārējo anestēziju gadījumā Kosopt jāpārtrauc 48 stundas pirms operācijas.
  • Vairākiem pacientiem blakusparādība, ko izraisa zāļu lietošana, var apgrūtināt transportlīdzekļa vadīšanu.

Atsauksmes

Olga Ivanovna: ārsts man noteica receptes par šo medikamentu, sacīja, ka šie pilieni ir viegli atrodami jebkurā aptiekā, un šeit viņš nav kļūdījies, tos ir ļoti viegli iegādāties.

Man bija bažas par glaukomu. Zāles, kā tas ir saskaņā ar instrukcijām, es apbedīju divas reizes dienā.

Kad viņš nākamajā reizē ieradās pie ārsta, viņš teica, ka manas lietas ir uzlabojušās, un kurss ir jāturpina, lai ātri atveseļotos. Kosopts palīdz, es viņam ieteiktu.

Svyatoslavs: Pēc satricinājuma mani spīdzināja acs iekšējais spiediens.

Turklāt šo diagnozi veica ārsts, un es biju pārsteigts, jo sākotnēji domāju, ka mana diskomforta sajūta nav acu problēmas.

Rezultātā oftalmologs ieteica Kosopt.

Zāļu cena, protams, nav ļoti maza, īpaši man, kas ir pārspīlējuši satricinājuma ārstēšanu, bet tas ir tā vērts.

Reljefs bija ātri un es pateicos ārstam par pareizo ārstēšanas stratēģiju. Un Kosopt var ieteikt ikvienam, kam radusies līdzīga problēma.

Noderīgs video

No šī video jūs uzzināsiet, kā ārstēt glaukomu:

Kosopt ir zāles, kurām ir pierādīta efektivitāte, kas palīdz pacientiem īsā laikā atgriezties pie ērta dzīves, kas nav aizēnots no oftalmoloģiskām slimībām.

Protams, to var sākt tikai pēc konsultēšanās ar speciālistu.

Ja ārstēšanas laikā rodas diskomforts, ārsts sniegs profesionālu padomu par zāļu saņemšanas vai anulēšanas pielāgošanu

COSPT

Acu pilieni skaidra, bezkrāsaina vai gandrīz bezkrāsaina, viegli viskoza šķidruma veidā.

Palīgvielas: benzalkonija hlorīds (50% benzalkonija hlorīda šķīduma formā) - 0,075 mg (0,15 mg), nātrija citrāts - 2,94 mg, mannīts - 16 mg, gietelloza (hidroksietilceluloze) - 4,75 mg, 1 M nātrija hidroksīda šķīdums - q.s. līdz pH 5,6, ūdens d / un q.s. līdz 1 ml.

5 ml - pudeles ar plastmasas tipa "Okumeter Plus" (1) - iepakojumi kartona.

Kombinēta sastāva antiglikomas zāles. Tā satur divas aktīvās sastāvdaļas: dorzolamīda hidrohlorīdu un timolola maleatu, no kuriem katrs samazina intraokulāro spiedienu, samazinot intraokulārā šķidruma sekrēciju. Šo vielu kopējā iedarbība zāļu sastāvā noved pie izteiktāka intraokulārā spiediena samazināšanās.

Dorzolamīda hidrohlorīds ir selektīvs II tipa karbonanhidrāzes inhibitors. Ciliārā ķermeņa oglekļa anhidrāzes inhibīcija samazina intraokulārā šķidruma sekrēciju, iespējams, sakarā ar bikarbonāta jonu veidošanās samazināšanos, kas savukārt noved pie nātrija un šķidruma transportēšanas palēnināšanās.

Timolola maleats ir neselektīvs beta blokators. Lai gan precīzs timolola maleata darbības mehānisms intraokulārā spiediena mazināšanā vēl nav noskaidrots, vairākos pētījumos konstatēts dominējošais veidošanās samazinājums, kā arī neliels šķidruma izplūdes pieaugums.

Sūkšana un sadale

Ja dorzolamīds tiek uzklāts lokāli, tas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā. Lietojot ilgstoši, dorzolamīds uzkrājas eritrocītos, jo tie selektīvi saistās ar II tipa karbonanhidrāzi, saglabājot ļoti zemas brīvās zāles koncentrāciju plazmā. Apmēram 33% dorzolamīda saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Metabolisms un izdalīšanās

Dorzolamīda metabolisma rezultātā veidojas viens N-deetilmetabolīts, kas mazāk skaidri bloķē II tipa karbonanhidrāzi, salīdzinot ar tā sākotnējo formu, bet vienlaikus inhibē I tipa oglekļa anhidrāzi - mazāk aktīvo izoenzīmu. Metabolīts arī uzkrājas eritrocītos, kur tas galvenokārt saistās ar I tipa oglekļa anhidrāzi.
Dorzolamīds izdalās urīnā neizmainītā veidā un kā metabolīts. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas dorzolamīds ir nelineāri izskalots no sarkanajām asins šūnām, kas vispirms noved pie straujas tā koncentrācijas samazināšanās, un tad izvadīšana palēninās. T1/2 ir aptuveni 4 mēneši.

Saņemot dorzolamīdu iekšpusē, lai imitētu maksimālo sistēmisko iedarbību vietējās lietošanas laikā, stabils stāvoklis tika sasniegts pēc 13 nedēļām. Tajā pašā laikā plazmā faktiski netika konstatēts brīvs medikaments vai tā metabolīti. Eritrocītu karbonanhidrāzes inhibīcija nebija pietiekama, lai panāktu farmakoloģisku ietekmi uz nieru darbību un elpošanu. Līdzīgi farmakokinētiskie rezultāti tika novēroti, ilgstoši lietojot dorzolamīda hidrohlorīdu. Tomēr dažiem gados vecākiem pacientiem ar nieru mazspēju (CC 30–60 ml / min) tika konstatēta lielāka metabolīta koncentrācija eritrocītos, taču tam nebija klīniskas nozīmes.

Ar lokālu timolola maleatu iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā. Plazmas timolola koncentrāciju pētīja 6 pacientiem ar timolola maleata acu pilienu lokālu lietošanu 0,5% 2 reizes dienā. Vidējais Cmaks pēc rīta deva bija 0,46 ng / ml, pēc dienas devas - 0,35 ng / ml.

Hipotensīvā iedarbība rodas 20 minūtes pēc iepilināšanas, sasniedz maksimumu pēc 2 stundām un ilgst vismaz 24 stundas.

Paaugstināts intraokulārais spiediens:

- ar atvērta leņķa glaukomu;

- ar pseido-eksolācijas glaukomu ar nepietiekamu monoterapijas efektivitāti.

- elpceļu hiperreaktivitāte;

- bronhiālā astma (ieskaitot vēsturi);

- AV bloka II un III pakāpe bez elektrokardiostimulatora;

- smaga nieru mazspēja (QC <30 мл/мин);

- radzenes dinstrofiskie procesi;

- zīdīšanas periods (zīdīšana);

- bērnu un pusaudžu vecums līdz 18 gadiem (nepietiekamas zināšanas par efektivitāti un drošību);

- Paaugstināta jutība pret zālēm.

Kosopt ieceļ 1 pilienu skartās acs (vai abu acu) konjunktīvas sacietē 2 reizes dienā.

Ja Kosopt tiek nozīmēts kā aizstājējs citam oftalmoloģiskajam medikamentam glaukomas ārstēšanai, pēdējo dienu pirms Kostopt terapijas sākuma jāatceļ.

Ja koplieto ar citu vietējo oftalmoloģisko preparātu, Kosopt jālieto ar vismaz 10 minūšu intervālu.

Ja nazolakrima oklūzija (plakstiņu aizvēršana) 2 minūtes pēc zāļu ievadīšanas samazina tās sistēmisko uzsūkšanos, kas var izraisīt lokālu iedarbību.

Zāļu lietošanas noteikumi

Kosopt ir sterils šķīdums, tāpēc pacienti jāinformē, kā pareizi lietot pudeli.

1. Pirms zāļu pirmās lietošanas pārliecinieties, vai flakona ārējā daļā esošā aizsargjosla ir neskarta. Neatvērtiem flakoniem var būt starpība starp flakonu un vāciņu.

2. Noņemiet aizsargjoslu, lai atvērtu vāciņu.

3. Lai atvērtu flakonu, atskrūvējiet vāciņu, pagriežot to virziena bultiņu virzienā uz vāciņa virsmas.

4. Pagrieziet galvu atpakaļ un nedaudz velciet apakšējo plakstiņu uz leju, lai izveidotu telpu starp plakstiņu un aci.

5. Apgrieziet pudeli ar īkšķi vai rādītājpirkstu, viegli piespiediet vietā, kas īpaši norādīta uz pudeles, lai viens piliens nokļūtu acī. Nepieskarieties acs virsmai vai pudeles plakstiņu galam. Ja flakons tiek lietots nepareizi, tas var inficēties un izraisīt nopietnu acu bojājumu un turpmāku redzes zudumu.

6. Pēc zāļu iepilināšanas jāaizver acis un nospiediet pirkstu uz acs iekšējā stūra, 2 minūtes nospiežot to uz degunu. Tas veicina zāļu aizturēšanu acī.

7. Ja nepieciešams, atkārtojiet 4. un 5. darbību.

8. Aizveriet pudeles vāciņu, pagriežot to līdz saspringtai saskarei ar pudeli. Ja tas ir pareizi aizvērts, bultiņas uz pudeles vāciņa jāatbilst bultiņas uz pudeles etiķetes. Nepieskrūvējiet vāciņu pārāk daudz, pretējā gadījumā pudele vai vāciņš var tikt bojāts.

9. Nepaplašiniet speciāli izstrādātas dozēšanas gala atvērumu.

Kosopt parasti ir labi panesams. Klīniskajos pētījumos par blakusparādībām, kas bija raksturīgas tikai šai zāļu kombinācijai, netika novērota. Blakusparādības ierobežoja dorzolamīda hidrohlorīda un / vai timolola maleata jau zināmās blakusparādības. Kopumā sistēmiskās blakusparādības bija vieglas un neizraisīja zāļu izņemšanu.

Klīniskajos pētījumos Kosopt tika parakstīts 1035 pacientiem. Aptuveni 2,4% pacientu šīs zāles tika atceltas acu vietējo blakusparādību dēļ. Aptuveni 1,2% pacientu tika pārtraukta zāļu lietošana vietējo alerģisko reakciju dēļ.

Visbiežāk novērotās redzes orgānu blakusparādības ir: dedzināšana vai nieze acī, garšas traucējumi, radzenes erozija, konjunktīvas injekcija, neskaidra redze, asarošana.

Pēcreģistrācijas periodā tika novērotas šādas nevēlamas blakusparādības: aizdusa, elpošanas mazspēja, kontaktdermatīts, bradikardija, AV blokāde, acs asinsvadu membrānas atdalīšanās, slikta dūša, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze. Pacientiem ar hronisku radzenes defektu un / vai intraokulāru operāciju ir bijuši tūskas un neatgriezeniskas radzenes iznīcināšanas gadījumi.

Tālāk ir norādītas zāļu sastāvdaļu iespējamās blakusparādības.

No redzes orgāna puses: plakstiņu iekaisums, plakstiņu kairinājums un nomākšana, iridociklīts, punkcijas keratīts, pārejoša tuvredzība (aizkavēšanās pēc zāļu izņemšanas).

Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes, reibonis, parestēzijas.

Alerģiskas reakcijas: angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, nieze, nātrene.

Citi: astēnija / nogurums, deguna asiņošana, rīkles kairinājums, sausa mute, izsitumi.

Timolola maleats (vietējais lietojums)

No redzes orgāna puses: konjunktivīts, blefarīts, keratīts, samazināta radzenes jutība, sausums; redzes traucējumi, ieskaitot acs refrakcijas spējas izmaiņas (dažos gadījumos sakarā ar miotiku atcelšanu), diplopija, ptoze.

Kopš sirds un asinsvadu sistēmas: aritmija, hipotensija, sinkope, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, ritma traucējumi, sirds apstāšanās, tūska, parestēzija, Reino fenomens.

No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas (galvenokārt pacientiem ar iepriekšējo bronhu-obstruktīvu patoloģiju), klepus.

Dermatoloģiskās reakcijas: alopēcija, psoriāzes līdzīgi izsitumi vai psoriāzes paasinājums.

Alerģiskas reakcijas: anafilakse, angioneirotiskā tūska, nātrene, lokāla vai vispārēja izsitumi.

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis; parestēzija, depresija, bezmiegs, murgi, atmiņas zudums, myasthenia simptomu palielināšanās.

No gremošanas sistēmas puses: caureja, dispepsija, sausa mute.

Citi: troksnis ausīs, astēnija, nogurums, sāpes krūtīs, sāpes vēderā, libido samazināšanās, Peironijas slimība, seksuālā disfunkcija, sistēmiskā sarkanā vilkēde, mialģija, slāpstība, rokas un kāju temperatūras pazemināšanās, tūska.

Timolola maleats (sistēmiska lietošana)

Kopš sirds un asinsvadu sistēmas: AV-blokāde II un III pakāpe, sinoaurikulāra blokāde, artēriju nepietiekamības pasliktināšanās, stenokardijas pastiprināšanās, vazodilatācija.

Metabolisms: hiperglikēmija, hipoglikēmija.

No nervu sistēmas puses: reibonis, samazināta koncentrācija, paaugstināta miegainība.

Dermatoloģiskās reakcijas: ādas nieze, pastiprināta svīšana, eksfoliatīvs dermatīts.

Citi: sāpes ekstremitātēs, samazināta tolerance pret fizisko slodzi, plaušu tūska, vemšana, artralģija, vājums, nonthrombocytopenic purpura, sēkšana, impotence, urinēšanas traucējumi.

Sistemātiski izmantojot timolola maleatu, klīniski nozīmīgas standarta laboratorijas parametru izmaiņas bija ļoti reti. Aprakstīts neliels atlikušā slāpekļa, kālija, urīnskābes un plazmas triglicerīdu pieaugums; neliels hemoglobīna, hematokrīta, augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (Xc-HDL) samazinājums, tomēr šīs izmaiņas nav progresējušas un nav klīniski izpaužas.

Beta blokatoru lietošana var izraisīt pseudoparalītisko myasthenia saasināšanos.

Dati par nejaušu vai apzinātu narkotiku Kosopt pārdozēšanu trūkst.

Simptomi: aprakstīti nejaušas pārdozēšanas gadījumi ar timolola maleatu saturošiem acu pilieniem, attīstot sistēmiski pārdozētu beta-blokatoru ietekmi: reibonis, galvassāpes, elpas trūkums, bradikardija, bronhu spazmas, sirds apstāšanās.

Paredzamākie dorzolamīda pārdozēšanas simptomi ir elektrolītu līdzsvara traucējumi, acidozes attīstība un iespējamās centrālās nervu sistēmas blakusparādības.

Ārstēšana: simptomātiska un atbalstoša terapija. Jānovēro elektrolītu (galvenokārt kālija) līmenis un asins plazmas pH līmenis. Timolols dialīzes laikā netiek izvadīts.

Īpaši pētījumi par zāļu Kosopt mijiedarbību ar citām zālēm netika veikti.

Tomēr, tas ir iespējams, lai uzlabotu hipotensīvo iedarbību un / vai smaga bradikardija kombinētu lietošanu acu pilienus timolola maleāta un sistēmiskā kalcija kanālu blokatoriem, kateholamīnu noārdīšanas aģents, beta-blokatoriem, pretaritmijas (ieskaitot amiodaronu), sirds glikozīdiem, parasimpatomimētiķiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem un MAO inhibitori.

Kombinējot timolola un CYP2D6 izoenzīmu inhibitorus (piemēram, hinidīnu vai selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus), ziņots par β-adrenoreceptoru sistēmiskās blokādes potenciālo efektu (piemēram, sirdsdarbības ātruma samazināšanās, depresija).

Līdz ar to pacientiem, kas saņem kosmētiku, jāņem vērā šādas mijiedarbības iespēja.

Sistēmiski beta blokatori var pastiprināt pretdiabēta līdzekļu un hipertensijas hipoglikēmisko efektu, kas ir klonidīna (klonidīna) izdalīšanās ietekme.

Neskatoties uz to, ka, lietojot Kosoterapijas monoterapiju, ietekme uz skolēnu ir minimāla vai nepastāv, ir atsevišķi aprakstīti midriasis, vienlaikus lietojot timolola maleatu un adrenalīnu.

Pastāv iespēja, ka, kombinējot lokālos un sistēmiskos karboanhidrāzes inhibitorus, var pastiprināt oglekļa anhidrāzes inhibīcijas zināmās sistēmiskās sekas. Kopš tā laika dati par šādas kombinācijas lietošanu nav pieejami, nav ieteicams lietot Kosopt un sistēmiskus karboanhidrāzes inhibitorus.

Tāpat kā citas lokāli lietojamas oftalmoloģiskās zāles, Kosopt var uzsūkties sistēmiskajā cirkulācijā. Tā kā timolols ir daļa no zāļu, tas ir beta blokators, blakusparādības, kas attīstās, lietojot beta blokatorus, lietojot zāles lokāli, var konstatēt.

Kad parādās pirmās sirds mazspējas pazīmes vai simptomi, Kosopt lietošana jāpārtrauc.

Sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu reakcijas

Pacienti, kuriem anamnēzē ir sirds un asinsvadu slimības, tostarp sirds mazspēja, ir rūpīgi jānovēro, lai konstatētu šo slimību pasliktināšanās pazīmes. Šādiem pacientiem ir nepieciešams kontrolēt pulsu.

Pacientiem ar sirds bloku I pakāpi piesardzīgi jāparedz beta blokatori, jo tie spēj palēnināt impulsu vadīšanu.

Ir saņemti ziņojumi par bronhu spazmas gadījumiem ar letālu iznākumu pacientiem ar bronhiālo astmu un sirds mazspējas gadījumiem ar letālu iznākumu, lietojot timolola maleata acu pilienus.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu HOPS ir jāievēro piesardzība, un tikai tad, ja paredzētais ārstēšanas ieguvums pārsniedz iespējamo risku.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem perifēro asinsrites traucējumiem (smagas Raynaud slimības formas vai Raynaud sindroms).

Hipoglikēmija pacientiem ar diabētu

Beta blokatori jālieto piesardzīgi pacientiem, kam ir spontāna hipoglikēmija, vai pacientiem ar cukura diabētu (īpaši labilu cukura diabētu), vienlaikus saņemot insulīnu vai perorālus hipoglikēmiskus līdzekļus. Beta blokatori var maskēt akūtas hipoglikēmijas pazīmes un simptomus.

Beta blokatori var maskēt dažas hipertireozes klīniskās pazīmes (piemēram, tahikardiju). Ja Jums ir aizdomas par tirotoksikozes attīstību, pacienti rūpīgi jānovēro. Ir nepieciešams izvairīties no pēkšņas beta blokatoru pārtraukšanas, jo pastāv risks, ka var rasties tirotoksiska krīze.

Anestēzijas ķirurģija

Nav pierādīta nepieciešamība atcelt beta blokatorus gaidāmās plašas ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā. Ja nepieciešams, operācijas laikā beta adrenoblokatoru iedarbību var novērst, lietojot adrenerģisko mimētiku pietiekamas devas.

Aknu darbības traucējumi

Nav veikti pētījumi par narkotiku Kosopt lietošanu pacientiem ar aknu mazspēju, un tādēļ šādos pacientos zāles jālieto piesardzīgi.

Alerģija un paaugstināta jutība

Tāpat kā citas vietējās lietošanas oftalmoloģiskās zāles, Kosopt var iekļūt sistēmiskajā cirkulācijā. Dorzolamīds ir sulfanilamīds. Tādējādi blakusparādības, kas konstatētas ar sulfonamīdu sistēmisku lietošanu, var novērot, ja zāles tiek lietotas lokāli (Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze). Ja ir nopietnas paaugstinātas jutības reakcijas pazīmes, zāles jāpārtrauc.

Beta adrenoreceptoru blokatoru ārstēšanā pacientiem ar atopiju vai smagām anafilaktiskām reakcijām pret dažādiem alergēniem anamnēzē ir iespējams pastiprināt atbildes reakciju pēc atkārtotas saskares ar šiem alergēniem. Šajā pacientu grupā epinefrīna lietošana standarta terapeitiskajā devā, ko izmanto alerģisku reakciju atvieglošanai, var būt neefektīva.

Lietojot narkotiku Kosopt pacientus, kuri lieto sistēmiskus beta blokatorus, ir jāņem vērā iespējamā zāļu farmakoloģiskās iedarbības pastiprināšanās gan saistībā ar beta-blokatoru zināmo sistēmisko iedarbību, gan attiecībā uz intraokulārā spiediena samazināšanos. Nav ieteicams lietot narkotiku Kosopt kopā ar citiem beta blokatoriem.

Ja Jums ir nepieciešams atcelt lokālu timolola lietošanu, tāpat kā sistēmisku beta blokatoru gadījumā, terapijas pārtraukšana pacientiem ar koronāro artēriju slimību jāveic pakāpeniski.

Radzenes traucējumi

Beta blokatori, ko izmanto oftalmoloģijā, var izraisīt sausas acis. Pacienti ar pavājinātu radzenes medikamentu jālieto piesardzīgi. Pacientiem ar mazu endotēlija šūnu skaitu ir paaugstināts radzenes tūskas risks.

Sistēmisko oglekļa anhidrāzes inhibitoru lietošana var izraisīt skābes-bāzes līdzsvara nelīdzsvarotību, un to var papildināt ar urolitiāzi, īpaši pacientiem ar urolitiāzi. Zāļu lietošanas laikā Kosopt līdzīgi pārkāpumi netika novēroti, ziņojumi par urolitiāzi bija reti. Kopš tā laika Zāles Kosopt satur oglekļa anhidrāzes inhibitoru, kas, lietojot lokāli, var uzsūkties un iekļūt sistēmiskajā cirkulācijā, un zāļu lietošanas laikā urolitiāzes risks pacientiem ar urolitiāzi var palielināties vēsturē.

Pacientiem ar akūtu leņķa aizvēršanas glaukomu papildus līdzekļu piešķiršanai, kas samazina intraokulāro spiedienu, ir nepieciešamas citas terapeitiskas iejaukšanās. Nav veikti pētījumi par zāļu Kosopt iedarbību pacientiem ar akūtu leņķa aizvēršanas glaukomu.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

49% pacientu klīniskajos pētījumos par narkotiku Kosopt bija 65 gadus veci un vecāki, 13% pacientu vecumā no 75 gadiem. Šajās vecuma grupās, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem, nebija atšķirības zāļu efektivitātē un drošībā. Tomēr nevajadzētu izslēgt iespēju paaugstināt jutību pret zālēm dažiem vecāka gadagājuma pacientiem.

Kontaktlēcu izmantošana

Kosopt sastāvā ietilpst konservants benzalkonija hlorīds, kas var izraisīt acu kairinājumu. Pirms zāļu lietošanas lēcas jānoņem un jāinstalē ne agrāk kā 15 minūtes pēc zāļu ievadīšanas. Benzalkonija hlorīds var izmainīt mīkstos kontaktlēcas.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Lietojot narkotiku Kosopt iespējams attīstīt blakusparādības, kas dažiem pacientiem var kavēt braukšanu vai strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.

Nelietojiet Kosopt grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Informācija par dorzolamīda lietošanu grūtniecēm nav pietiekama.

Nav zināms, vai dorzolamīds nonāk zīdīšanas periodā.

Pētījumi ar žurkām atklāja dorzolomīda teratogēnu iedarbību devās, kas ir toksiskas grūtniecēm. Jaunām žurku mātītēm žurkām, kas tika ārstētas ar dorzolamīdu, tika konstatēts ķermeņa masas pieauguma samazinājums.

Informācija par timolola lietošanu grūtniecēm nav pietiekama. Timololu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ir svarīgi lietot timololu.

Epidemioloģiskajos pētījumos netika konstatēta perorālo beta blokatoru ietekme uz iedzimtu anomāliju attīstību, bet atklājās intrauterīnās augšanas kavēšanās risks. Turklāt beta-adrenoreceptoru bloķēšanas pazīmes un simptomi (bradikardija, hipotensija, elpošanas mazspēja un hipoglikēmija) tika konstatēti jaundzimušajiem, ja pirms piegādes tika izmantoti beta blokatori. Ja zāles tika izmantotas pirms piegādes, rūpīgi jāuzrauga jaundzimušo stāvoklis pirmajās dzīves dienās.

Beta blokatori iekļūst mātes pienā. Ārstējošajam ārstam ir jāizlemj, vai pārtraukt barošanu ar krūti vai pārtraukt zāļu lietošanu, ņemot vērā iespējamo nopietno blakusparādību bērnam, kas baro bērnu ar krūti, un zāļu ieguvumu mātei.

Kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Kosopt

Apraksts no 05.05.2016

  • Latīņu nosaukums: Cosopt
  • ATĶ kods: S01ED51
  • Aktīvā viela: Dorzolamide + Timolol (Dorzolamide + Timolol)
  • Ražotājs: Merck Sharp Dohme (Francija)

Sastāvs

1 ml Kosopt satur 5 mg timolola un 20 mg dorzolamīda.

Papildu vielas: nātrija hidroksīda šķīdums, nātrija citrāts, benzalkonija hlorīds, gietelloza, mannīts, ūdens.

Atbrīvošanas forma

Dzidrs, bezkrāsains šķidrums ar nedaudz viskozu konsistenci.

5 ml šķidruma plastmasas pudelē "Okumeter Plus", 1 šāda pudele kartona iepakojumā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Kosopt acu pilieni satur 2 aktīvās sastāvdaļas: timolola maleātu un dorzolamīda hidrohlorīdu, no kuriem katrs samazina intraokulāro spiedienu, samazinot intraokulārā šķidruma izdalīšanos. Šo vielu vienlaicīga iedarbība produkta sastāvā izraisa spēcīgāku spiediena samazināšanos acī.

Dorzolamīda hidrohlorīds ir otrais karboanhidrāzes blokatoru veids. Ciliārā ķermeņa karboanhidrāzes audu inhibīcija samazina intraokulārā šķidruma izdalīšanos, kā paredzēts, samazinot bikarbonāta jonu skaitu, kas izraisa šķidruma un nātrija jonu transportēšanas inhibīciju.

Timolola maleāts ir bezspēcīgs beta blokators. Neskatoties uz to, ka tās darbības mehānisms, kura sekas ir intraokulārā spiediena samazināšanās, nav pilnībā izpētīts, vairākos pētījumos konstatēts šķidruma veidošanās samazināšanās un palielināšanās.

Dorzolamīda hidrohlorīda farmakokinētika

Ar vietējo lietošanu tā sasniedz sistēmisko asins plūsmu. Ilgstoši lietojot, tas var uzkrāties eritrocītos sakarā ar selektīvu reakciju ar otrā tipa oglekļa anhidrāzi, saglabājot ļoti mazas nesaistītās zāles koncentrāciju plazmā. Pēc transformācijas veidojas viens N-desetila tipa metabolīts, kas vājāk inhibē otrā tipa karboanhidrāzi, salīdzinot ar tā sākotnējo formu, bet vienlaikus inhibē mazāk aktīvo oglekļa anhidrāzes veidu. Šis metabolīts arī uzkrājas sarkanās asins šūnās, kur tas galvenokārt saistīts ar pirmo tipa karbonanhidrāzi.

Apmēram trešdaļa devas ir piesaistīta asins proteīniem. Evakuēts ar urīnu sākotnējā formā un kā atvasinājums. Pusperiods ir aptuveni 4 mēneši.

Timolola maleāta farmakokinētika

Lietojot lokāli, timolola maleats viegli sasniedz sistēmisko cirkulāciju. Antihipertensīvais efekts tiek reģistrēts 20 minūtes pēc ievadīšanas, sasniedz maksimālo stiprumu pēc 2 stundām un ilgst vismaz vienu dienu.

Lietošanas indikācijas

Paaugstināts intraokulārais spiediens ar pseidoeksfoliatīvu un atvērta leņķa glaukomu.

Kontrindikācijas

  • sinusa bradikardija, dekompensēta sirds mazspēja, AV-blokāde 2–3 grādi, kardiogēns šoks;
  • bronhiālā astma (ieskaitot vēsturi), smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība;
  • smaga nieru mazspēja;
  • grūtniecība un zīdīšana;
  • degradācijas procesi radzenes audos;
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
  • vecumā līdz 18 gadiem.

Blakusparādības

Kopumā zāles ir labi panesamas, un sistēmiskas nevēlamas blakusparādības (ja tās rodas) ir vieglas un neprasa zāļu lietošanas pārtraukšanu. Visbiežāk novērotās blakusparādības tika konstatētas acī: garšas sajūtas traucējumi, dedzināšana un nieze injekcijas vietā, konjunktīvas injekcija, radzenes erozija, asarošana, neskaidra redze.

Veicot klīniskos pētījumus 2,4% pacientu, Kosopt tika atcelts acs blakusparādību dēļ. Vēl 1,2% pacientu zāles tika atsauktas alerģijas attīstības dēļ.

Blakusparādības pēc dorzolamīda hidrohlorīda

  • Acu reakcijas: caurspīdīgs keratīts, plakstiņu kairinājums, iridociklīts, plakstiņu iekaisums, pārejoša tuvredzība.
  • Nervu darbības reakcijas: reibonis, parestēzijas, galvassāpes.
  • Alerģiskas reakcijas: bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, nieze, nātrene.
  • Citas reakcijas: deguna asiņošana, astēnija, sausa mute, rīkles kairinājums, izsitumi.

Blakusparādības pēc timolola maleata lietošanas

  • Acu reakcijas: keratīts, konjunktivīts, samazināts radzenes jutīgums, blefarīts, sausums, neskaidra redze, ptoze, diplopija.
  • Asinsrites reakcijas: sirdsdarbības traucējumi, aritmija, troksnis ausīs, sinkope, ritma traucējumi, hipotensija, Reino fenomens, tūska, sirds apstāšanās, parestēzija, nelīdzenums, ekstremitāšu temperatūras pazemināšanās.
  • Elpošanas reakcijas: klepus, bronhu spazmas.
  • Dermatoloģiskās reakcijas: psoriāzes līdzīgi izsitumi, alopēcija, psoriāzes saasināšanās.
  • Alerģiskas reakcijas: angioneirotiskā tūska, anafilakse, nātrene, izsitumi uz ķermeņa.
  • Nervu darbības reakcijas: depresija, reibonis, murgi, bezmiegs, pastiprināta myasthenia gravis, atmiņas zudums.
  • Reakcijas no gremošanas sistēmas: dispepsija, caureja, sausa mute.
  • Vispārējas reakcijas: Peyronie slimība, astēnija, galvassāpes, nogurums, samazināta dzimumtieksme, sāpes krūtīs, sistēmiskā sarkanā vilkēde.

Kosopt, lietošanas instrukcijas (metode un devas)

Zāles ir paredzētas, lai apglabātu 1 pilienu uz skartās acs (vai acu) plakstiņu divas reizes dienā.

Ja Kosopt lieto kā citu acs aizstājēju glaukomas ārstēšanai, tad pēdējo dienu pirms Kosoft terapijas sākuma jāatceļ.

Vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar citu lokālu oftalmoloģisko preparātu Kosopt tiek ievadīts 10 minūšu intervālos.

Zāļu lietošanas noteikumi

Kosopt ir sterils šķīdums, tāpēc pacientiem jāzina šādi pudeles lietošanas noteikumi:

  • Pirms pirmās lietošanas pārliecinieties, ka drošības josla ārpus flakona ir saglabāta; neatvērtiem flakoniem ir iespējama plaisa starp vāciņu un flakona korpusu;
  • aizsargplāksne jānoņem, lai atvieglotu vāciņa atvēršanu;
  • atskrūvējiet vāciņu, pagriežot to virziena bultiņu virzienā, kas atrodas uz vāciņa;
  • galam jābūt noliektam atpakaļ un apakšējais plakstiņš nedaudz pārvietojas, lai atklātu acu gļotādu;
  • tad, norādītajā vietā, apgrieztais flakons ir nedaudz saspiests tā, ka 1 piliens nokļūst konjunktīvas saitē;
  • ir aizliegts pieskarties acs audiem vai plakstiņam ar pudeles pilinātāju, jo šī pudele var inficēties un pēc tam izraisīt acs infekcijas komplikācijas un sekojošus redzes traucējumus;
  • pudele ir aizvērta ar vāciņu, cieši pievelkot to (šajā gadījumā vāciņu nedrīkst stumt pārāk smagi, lai izvairītos no pudeles bojājumiem);
  • Ir aizliegts palielināt padeves gala urbumu.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas pazīmes: bronhu spazmas, galvassāpes, reibonis, bradikardija, elpas trūkums, sirds apstāšanās, acidozes veidošanās, elektrolītu līdzsvara traucējumi, dažādas nervu sistēmas reakcijas.

Pārdozēšana: simptomātiska un atbalstoša, kā arī elektrolītu satura un plazmas skābuma kontrole. Timolols dialīzes laikā netiek izvadīts.

Mijiedarbība

Pastāv iespēja paaugstināt hipotensīvo efektu un bradikardiju, vienlaikus lietojot kalcija kanālu blokatorus, β-blokatorus, katecholamīnu noārdošos medikamentus, antiaritmiskos līdzekļus, parazimpatimetīmus, digitālo glikozīdu, opioīdu analgētiskos līdzekļus un monoamīnoksidāzes blokatorus ar sistēmiskiem blokatoriem.

Vispārēja β-adrenoreceptoru bloķēšanas ietekme (pulsa ātruma samazināšanās, depresija) tika reģistrēta vienlaikus ar CYP2D6 inhibitoriem (selektīvie serotonīna uzņemšanas blokatori un citi līdzekļi).

Kosoterapijas monoterapijā, skolēnu dilatācija ir minimāla, tomēr aprakstīti saslimšanas gadījumi ar vienlaicīgu timolola un adrenalīna ievadīšanu.

Pastāv risks, ka palielinās oglekļa anhidrāzes bloķēšanas sistēmiskā iedarbība, lietojot kombinētus oglekļa anhidrāzes sistēmiskos un lokālos inhibitorus, tāpēc Kosopt un sistēmiskā karboanhidrāzes blokatoru lietošana ir aizliegta.

Pārdošanas noteikumi

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt tumsā istabas temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Pēc flakona atvēršanas lietot 30 dienu laikā.

Derīguma termiņš

Īpaši norādījumi

Nav atšķirības zāļu efektivitātei jauniem un gados vecākiem pacientiem, bet mums nevajadzētu izslēgt, ka dažiem gados vecākiem pacientiem ir lielāka jutība pret Kosopt.

Kosopt aktīvās sastāvdaļas spēj absorbēt sistēmisko cirkulāciju. Rezultātā var novērot blakusparādības, kas rodas beta-blokatoru sistēmiskās lietošanas laikā, pat lietojot vietējo narkotiku (ieskaitot Prinzmetal stenokardijas paasinājumu, asinsrites traucējumus, artēriju hipotensiju).

Ieteicams kontrolēt sirds mazspējas gaitu pirms zāļu terapijas uzsākšanas. Pacienti ar smagu sirds slimību un sirds mazspējas pazīmēm ir nepārtraukti jākontrolē.

Nosakot pirmās sirds mazspējas pazīmes, Kosopt lietošana jāpārtrauc.

Ir bijuši ziņojumi par nāvi bronhu spazmas dēļ cilvēkiem, kas cieš no sirds mazspējas un bronhiālās astmas, jo kompozīcijā ir izmantoti timolols.

Pacientiem ar aknu mazspēju Kosopt jālieto piesardzīgi.

Sistēmisko oglekļa anhidrāzes blokatoru izmantošana var izraisīt skābes-bāzes bilances pārkāpumu un urolitiāzes attīstību, īpaši cilvēkiem ar urolitiāzi.

Ārstēšana ar beta blokatoriem var kropļot vairākus hipoglikēmijas simptomus pacientiem ar cukura diabētu. Beta blokatori var arī izlīdzināt hipertireozes klīniku, un to lietošanas pārtraukšana var izraisīt slimības paasinājumu.

Plānotās operācijas gadījumā, izmantojot vispārējo anestēziju, Kosopt ir jāatceļ 48 stundas pirms operācijas, jo timolols uzlabo vispārējo anestēziju un muskuļu relaksantu iedarbību.

Pilienu sastāvs ietver benzalkonija hlorīda konservantu, kas var izraisīt acu kairinājumu. Turklāt šī viela var iztīrīt mīksta veida kontaktlēcas, tāpēc tās pirms izšūšanas ir jānoņem.

Lietojot Kosopt, ir iespējama nevēlamu reakciju rašanās, kas vairākiem pacientiem var kavēt transportlīdzekļu vadību.

Analogi

Kosopta analogi: Dorzopt Plus, Dorzothimol, Mardozia, Rozacom, Azarga, Hanforth.

Bērniem

Zāļu lietošana ir kontrindicēta personām, kas jaunākas par 18 gadiem.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāļu lietošana šajos periodos ir kontrindicēta.

Kosopte atsauksmes

Zāles saņēma labu pacientu vērtējumu. Ziņojumi par blakusparādībām ir reti.

Cena Kosopt, kur nopirkt

Pirkt Kosopt Krievijā maksās aptuveni 780-940 rubļu. Ukrainā aprakstītās zāles cena var sasniegt līdz 1600 grivna.

Vairāk Par Vīziju

Strabisma ārstēšana pieaugušajiem un ķirurģija

Strabisms ir periodiska vai regulāra acs ass novirze no fiksācijas punkta acu muskuļu pārkāpuma rezultātā. Tas rada redzes traucējumus.Strabisms ir arī ārējs defekts, jo acs var novirzīties pa kreisi, pa labi, uz augšu vai uz leju....

Acu mazgāšana ar furatsilinom

Furacilīns ir pretmikrobu zāles, ko lieto, lai nodrošinātu izteiktu antibakteriālu iedarbību.Zāļu aktīvā viela ir nitrofurols, kas darbojas pret stafilokoku, streptokoku infekcijām, bacillām, salmonellām....

Kā izvēlēties pretstiklu brilles vadītājiem

Autotransportam ir daudz briesmu vadītājam, bet automašīnas īpašnieks, kurš ne tikai labi zina savu aprīkojumu, bet arī seko viņa redzei, jūtas pārliecināts....